Salinomycin (Procoxacin)

카탈로그 번호S8129 배치:S812901

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기술 자료

화학식

C42H70O11
분자량 751.00 CAS 번호 53003-10-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (133.15 mM)
Ethanol 79 mg/mL (105.19 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Salinomycin은 전통적으로 항콕시듐 약물로 사용되어 왔으나, 최근 항암 및 항암 줄기세포(CSC) 효과를 나타내는 것으로 밝혀졌습니다.
표적
Wnt/β-catenin
시험관 내(In vitro) Streptomyces albus에서 분리된 폴리에테르 이오노포어 항생제인 살리노마이신은 ABC(ATP-binding cassette) 약물 수송체, Wnt/beta-catenin 신호 경로 및 기타 CSC 경로를 방해하여 다양한 유형의 인간 암에서 CSC를 죽이는 것으로 나타났습니다. 이는 Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Micrococcus flavus, Sarcina lutea, Mycobacterium spp., 일부 사상균류, Plasmodium falciparum 및 가금류 질병 콕시디움증을 유발하는 원생동물 기생충인 Eimeria spp.를 포함한 그람 양성균에 대한 항균 활성을 보입니다. 또한, 이 화합물은 이른 시기에 세포질 및 미토콘드리아 막을 포함한 다양한 생체막에서 단일가 양이온 이오노포어로 작용하며 알칼리 이온에 대한 엄격한 선택성과 K+에 대한 강한 선호도를 보여, 미토콘드리아 및 세포질 K+ 유출을 촉진하고 산화적 인산화를 억제하는 것으로 나타났습니다. 살리노마이신은 약물 및 세포자멸사 저항성의 여러 메커니즘을 나타내는 다양한 기원의 인간 암세포에서 대규모 세포자멸사를 유도할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) Salinomycin (from Streptomyces albus)은 CSC를 효과적으로 제거하고 심하게 전처리되고 치료 저항성인 암의 부분적인 임상적 퇴행을 유도할 수 있습니다. 또한 심장 박출량, 좌심실 수축기압, 심박수, 평균 동맥압, 관상동맥 혈관 확장 및 혈류, 혈장 카테콜아민 농도를 증가시키는 양성 이노트로픽 및 크로노트로픽 약물로도 입증되었습니다. 이러한 결과는 150 µg/kg의 이 화합물을 단일 정맥 주사받은 잡종견을 대상으로 한 실험에서 얻어졌습니다. 그러나 우발적인 경구 또는 흡입 섭취 후 말, 돼지, 고양이 및 알파카와 같은 포유류에서 살리노마이신의 상당한 독성이 보고되었습니다. 유럽 식품 안전청이 최근 발표한 위험 평가 데이터는 인간의 경우 5 µg/kg 살리노마이신의 일일 허용 섭취량(ADI)을 선언합니다. 이는 개가 500 µg/kg 이상의 살리노마이신을 매일 섭취하면 미엘린 손실 및 축삭 변성과 같은 신경독성 효과를 유발하기 때문입니다. 3주 동안 격일로 200-250 µg/kg 살리노마이신을 정맥 투여하면 종양 전이의 부분적인 퇴행을 초래하고 경미한 급성 및 장기 부작용만 나타나지만, 기존의 화학 요법 약물에서 관찰되는 심각한 급성 및 장기 부작용은 없습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    colon cancer (SW480, SW620, RKO) and breast cancer cell lines (MCF-7, T47D, MDA-MB-453).

  • 농도

    1, 2.5, 5, 10 μM

  • 배양 시간

    26 h

  • 방법

    Cells are plated at 1500 (SW480 or SW620) or 4000 (all other cell lines) per well in flat-bottom 96-well plates. Sixteen hours later, they are treated with salinomycin (from Streptomyces albus) at the indicated concentration. Seventy-two hours after this, 5 mg/ml MTT in PBS is added per well; cells are lysed after 4 hours by addition of 50 µl triplex solution (10% SDS; 5% isobutanol, 0.012 M HCl). Absorbance is measured at 562 nm. Alternatively, viability is determined with the ViaCount reagent on a Guava easyCyte8HT flow cytometer, following the instructions of the manufacturer.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    NOD/SCID mice

  • 용량

    5 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23251084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23028492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23338561/

고객 제품 검증

The salinomycin inhibited the growth of CNE-2 in time- and dose-dependent manner. SAL salinomycin

데이터 출처 [ , , Tumour Biol, 2016, 305-11 ]

Drug sensitivity of KPC tumor cell subpopulations. CD133, Aldefluor, and Sca-1-positive or -negative cells or unsorted KPC cells were cultured in the presence of increasing concentrations of salinomycin. After 72 hours, cell viability was assessed using CellTiter Glo reagent, and percent viability was normalized to vehicle-treated controls. Pair-wise multiple comparisons were performed with one-way ANOVA with Bonferroni adjustment. P values < 0.05 were considered statistically significant.

데이터 출처 [ , , Tumor and Stem Cell Biology, 2015, 75(21):4582-4592. ]

Sellecks Salinomycin (Procoxacin) 인용됨 23 출판물

MHC disparity hampers thymus-dependent T-cell recovery post-hematopoietic transplantation through dysregulation of TGF-β1 and LRP6 pathways [ Haematologica, 2025, 10.3324/haematol.2025.288464] PubMed: 40994352
MUC1-C is a target of salinomycin in inducing ferroptosis of cancer stem cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):9] PubMed: 38182558
Using a Quantitative High-Throughput Screening Platform to Identify Molecular Targets and Compounds as Repurposing Candidates for Endometriosis [ Biomolecules, 2023, 13(6)965] PubMed: 37371546
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517] PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889] PubMed: 37791907
WNT Co-Receptor LRP6 Is Critical for Zygotic Genome Activation and Embryonic Developmental Potential by Interacting with Oviductal Paracrine Ligand WNT2 [ Genes (Basel), 2023, 14(4)891] PubMed: 37107647
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581] PubMed: 36814470
Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein Exerts Promising Anti-Ovarian Cancer Effects by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition [ Int J Nanomedicine, 2022, 17:4059-4071] PubMed: 36105618
Avasimibe Alleviates Disruption of the Airway Epithelial Barrier by Suppressing the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:795934] PubMed: 35222024
Synthesis and Characterization of Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein and Its Effects on Cervical Cancer Cells and Cervical Cancer Stem Cells [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:6367-6382] PubMed: 34584409

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