Marizomib (Salinosporamide A)

카탈로그 번호S7504 배치:S750401

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기술 자료

화학식

C₁₅H₂₀ClNO₄

분자량

313.78

CAS 번호

437742-34-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

63 mg/mL (200.77 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (15.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Marizomib (Salinosporamide A)은 인간 적혈구 유래 20S Proteasome에서 CT-L β5, C-L β1 및 T-L β2 Proteasome 활성을 각각 3.5 nM, 430 nM, 28 nM의 IC50으로 억제하는 새로운 해양 유래 Proteasome 억제제입니다.

표적

CT-L β5 (Cell-free assay)	T-L β2 (Cell-free assay)	C-L β1 (Cell-free assay)
3.5 nM	28 nM	430 nM

시험관 내(In vitro)

Marizomib (Salinosporamide A)은 교모세포종 세포의 Proteasome 활성, 증식 및 침윤을 억제합니다. 한편, 이 화합물에 의해 유도되는 활성산소 생성 및 세포자멸사는 항산화제 N-아세틸 시스테인에 의해 차단될 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

동물 연구에서 marizomib (Salinosporamide A)은 쥐의 혈액 농도의 30%로 뇌에 분포하며 원숭이의 뇌 조직에서 기저 카이모트립신 유사 Proteasome 활성을 유의하게 (>30%) 억제합니다. 고무적으로, 교모세포종 이종이식을 두개내에 이식한 면역 저하 마우스는 이 화합물로 치료했을 때 대조군 동물보다 유의하게 더 오래 생존합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG 농도 60 nM 배양 시간 2 h, 24 h 방법 Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (Salinosporamide A) (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM of this compound for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice 용량 0.1 mg/kg, 200 µg/kg 투여 IV

세포 분석:^{^[1]}

세포주
The human glioma cell lines U-251 MG and D-54 MG
농도
60 nM
배양 시간
2 h, 24 h
방법
Proteasome activity is measured in neural stem cells and glioblastoma-derived glioma stem cells at baseline and 2 hours after treatment with marizomib (Salinosporamide A) (60 nM). Invasion capability of U-251 MG and D-54 MG cells treated or untreated with 60 nM of this compound for 24 hours is analyzed using Matrigel invasion chambers.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
male Sprague-Dawley rats, 6–8 week old mice
용량
0.1 mg/kg, 200 µg/kg
투여
IV

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26681765/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22978849/

Sellecks Marizomib (Salinosporamide A) 인용됨 5 출판물

Targeting mitochondrial energetics reverses panobinostat- and marizomib-induced resistance in pediatric and adult high-grade gliomas [ Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843]	PubMed: 37014128
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423]	PubMed: 37750732
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23]	PubMed: 37750732
Collateral deletion of the mitochondrial AAA+ ATPase ATAD1 sensitizes cancer cells to proteasome dysfunction [ Elife, 2022, 11e82860]	PubMed: 36409067
Targeting NAD+ Biosynthesis Overcomes Panobinostat and Bortezomib-Induced Malignant Glioma Resistance [ Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017]	PubMed: 32238439

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