Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
3.6mg/ml
(10.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.51mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Salirasib (파르네실티오살리실산, FTS)은 Ki가 2.6 μM인 강력한 경쟁적 프레닐화 단백질 메틸전달효소(PPMTase) 억제제로, Ras 메틸화를 억제합니다. Salirasib은 항종양 효과를 발휘하고 Autophagy를 유도합니다. 2상.
표적
Ras
PPMTase
2.6 μM(Ki)
시험관 내(In vitro)
Salirasib은 인간 Ha-ras 형질전환 Rat1 세포의 성장을 억제하며, 이는 PPMTase 억제와 잘 상관관계가 있습니다. 이 화합물은 Rat-1 섬유아세포, Ras 형질전환 Rat-1 및 B16 흑색종 세포에서 Ras 메틸화를 억제합니다. 또한 세포막에서 Ras 수준을 감소시키고, 메틸화와 무관하게 Ras 의존성 세포 성장을 억제하지만, Ras-Raf 통신의 조절을 통해 작용합니다. Ras 형질전환 EJ 세포에서 이 화학물질은 Raf-1 및 MAPK 활성화를 방해하고 DNA 합성을 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
Panc-1 이종이식 누드 마우스에서 Salirasib (5 mg/kg i.p.)은 전신 독성 없이 종양 성장을 현저하게 억제합니다. 수컷 Wistar 랫트에서 이 화합물은 티오아세트아미드 유도 간경변을 현저하게 억제합니다. 선천성 근이영양증의 dy(2J)/dy(2J) 마우스 모델에서 이 화학물질은 섬유증을 완화하고 근력을 향상시킵니다.
세포가 없는 시스템에서 메틸전달효소 분석을 위해 랫트 뇌 소뇌의 시냅스막 또는 배양된 세포주의 총막 (100,000 × g 펠릿)을 사용합니다. 메틸전달효소 분석은 37°C에서 50 mM Tris-HCl 완충액, pH 7.4를 사용하여 100 μg의 단백질, 25 μM [메틸-3H]AdoMet (300,000 cpm/nmol), 및 50 μM AFC (DMSO에 스톡 용액으로 준비됨)와 함께 총 50 μL의 부피로 수행됩니다. 모든 분석에서 DMSO 농도는 8%입니다. 이 화합물의 다양한 농도는 텍스트에 표시된 대로 여러 실험에서 사용됩니다. 반응은 10분 후 500 μL의 클로로포름:메탄올 (1:1)을 첨가하고, 이어서 250 μL의 H2O를 첨가, 혼합 및 상 분리를 통해 종료됩니다. 클로로포름 상의 125 μL 부분은 40°C에서 건조되고, 200 μL의 1 N NaOH, 1% SDS 용액이 첨가됩니다. 이렇게 형성된 메탄올은 증기상 평형 방법으로 계수됩니다. 일반적인 백그라운드 계수 (AFC 미첨가)는 50-100 cpm이며, 이 화학물질을 사용한 일반적인 반응은 500-6,000 cpm을 산출합니다. 분석은 삼중으로 수행되며, 백그라운드 계수는 빼집니다. 내인성 기질의 메틸화 및 겔 전기영동이 수행됩니다. 온전한 세포에서 단백질 카르복실 메틸화는 100 μCi/mL [메틸-3H]메티오닌을 사용하여 결정됩니다. 세포는 5 mL의 표지 배지가 있는 10 cm 플레이트에서 자란 거의 합포체 배양에서 분석됩니다.
PC12, CHE, T-antigen-transformed CHE, endothelial cells, astrocytes, B16, Rat1, EJ, NIH3T3, v-Raf-transformed NIH3T3 cell lines
농도
~100 μM
배양 시간
10 days
방법
Cells are grown in 24-well plates. 2 h after plating, the cells receive either solvent or this compound freshly prepared from a stock solution to yield the final indicated concentrations in 0.1% DMSO. Media are replaced every 4 days with fresh medium containing the solvent or the drug. Separate experiments indicate that the solvent itself has no effect on cell growth. On the indicated days, the cells are detached from plates by trypsin/EDTA and counted under the light microscope. All assays are performed in quadruplicate. In parallel experiments, cells are stained either with trypan blue or with MTT, and the stained cells are examined under the light microscope. In some MTT-stained cultures, the cells are dissolved in 0.2 mL of 100% DMSO, and the extent of staining is determined spectrophotometrically using an enzyme-linked immunosorbent assay reader.
Crosstalk between protein kinase C α and transforming growth factor β signaling mediated by Runx2 in intestinal epithelial cells
[ J Biol Chem, 2023, 299(4):103017]
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data
[ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166]
ATAD3A mediates activation of RAS-independent mitochondrial ERK1/2 signaling, favoring head and neck cancer development
[ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):43]
Oxymatrine Inhibits Proliferation and Migration of Vulvar Squamous Cell Carcinoma Cells via Attenuation of the RAS/RAF/MEK/ERK Pathway
[ Cancer Manag Res, 2020, 12:2057-2067]
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