SANT-1

카탈로그 번호S7092 배치:S709204

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기술 자료

화학식

C23H27N5
분자량 373.49 CAS 번호 304909-07-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 75 mg/mL (200.8 mM)
Ethanol 18 mg/mL (48.19 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SANT-1은 Smoothened (Smo) 수용체에 1.2 nM의 Kd로 직접 결합하며, 20 nM의 IC50로 Smo 작용제 효과를 억제합니다.
표적
Smoothened receptor
1.2 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)

SANT-1은 야생형 및 종양성 Smo를 동일한 효능으로 억제합니다. 이 화합물은 Shh-LIGHT2 세포에서 SAG 유도 경로 활성화를 역전시킵니다. BODIPY-사이클로파민이 Smo 발현 세포에 결합하는 것을 차단할 수 있지만, 이 화학 물질은 이 결합을 배경 수준까지 완전히 억제할 수는 없습니다. 이는 Smo와의 상호작용이 사이클로파민 결합을 직접적으로 경쟁하기보다는 사이클로파민에 대한 친화도를 변경할 수 있음을 시사합니다. 이 화합물은 Shh-LIGHT2 분석에서 관찰된 것과 유사한 효능으로 SmoA1-LIGHT2 세포에서 경로 활성화를 차단합니다. Shh-LIGHT2 및 BODIPY-사이클로파민 분석에서 상이한 억제 활성을 가지며 SAG 매개 경로 활성화를 차단하는 데 비정상적으로 강력합니다.

이 화합물은 사이클로파민 및 제르빈 유도 Smo의 일차 섬모로의 전위를 효율적으로 억제했습니다. PKA에 의한 Smo의 근위 섬모로의 이동 자극을 억제합니다.

 
특징 다른 길항제에 비해 Shh-LIGHT2 세포의 SAG 자극을 더 크게 약화시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • Small Molecule Screens for Hh Pathway Modulators

    콜레스테롤 변형이 없는 Shh-N(Shh의 N-말단 단편) 조건화 배지는 Shh-N 발현 및 네오마이신 내성 구조로 안정적으로 형질감염된 HEK 293 세포주로부터 얻습니다. Shh-N을 생산하는 HEK 293 세포는 10% (vol/vol) FBS 및 400 μg/ml G418을 포함하는 DMEM에서 80% 밀도로 배양됩니다. 그런 다음 배지는 2% (vol/vol) FBS를 포함하는 DMEM으로 교체되고, 1일 성장 후 배지를 수집하고 0.22-μm 막을 통해 여과합니다. 대조군 배지는 HEK 293 세포로부터 얻습니다. Shh-LIGHT2 세포는 96웰 플레이트에서 밀도로 배양된 후, Shh-N 조건화 배지 또는 HEK 293 대조군 배지(0.5% 소 송아지 혈청을 포함하는 DMEM에 1:25 희석) 존재 하에 이 화합물(0.714 μg/mL; 각 웰에 ≈2 μM 화합물)로 처리됩니다. 처리된 세포를 37°C에서 30시간 동안 배양한 후, 세포 내 반딧불이 및 레닐라 루시페라제 활성을 측정합니다.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    Swiss albino male mice

  • 용량

    3.3 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12391318/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19365551/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19421011/

고객 제품 검증

<p>(D) Percentage cell death of OCI-AML3 cells was measured using the CellTiter-Glo® viability assay following 24 hours treatment with either sequential treatment of 1 μM Vorinostat with low (0.1 μM) or high dose (2.5 μM) SANT-1, or single agents. Data represents a biological replicate of 3, with data presented relative to the DMSO control (0% cell death). (E) Protein expression of SHH was measured following 24 hours treated with the four treatment strategies in OCI-AML3 cells. Equal loading was confirmed with β-Actin</p>

, , Oncotarget, 2017, 8(40): 67891-67903

Sellecks SANT-1 인용됨 17 출판물

A noncoding variant confers pancreatic differentiation defect and contributes to diabetes susceptibility by recruiting RXRA [ Nat Commun, 2024, 15(1):9771] PubMed: 39532884
TGF-β modulates cell fate in human ES cell-derived foregut endoderm by inhibiting Wnt and BMP signaling [ Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992] PubMed: 38942030
HOXA3 functions as the on-off switch to regulate the development of hESC-derived third pharyngeal pouch endoderm through EPHB2-mediated Wnt pathway [ Front Immunol, 2023, 14:1258074] PubMed: 38259452
CNPY4 inhibits the Hedgehog pathway by modulating membrane sterol lipids [ Nat Commun, 2022, 13(1):2407] PubMed: 35504891
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Hedgehog pathway is negatively regulated during the development of Drosophila melanogaster PheRS-m (Drosophila homologs gene of human FARS2) mutants [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00796-0] PubMed: 36205831
Microengineered Multi-Organoid System from hiPSCs to Recapitulate Human Liver-Islet Axis in Normal and Type 2 Diabetes [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2103495] PubMed: 34951149
Generation of functional human thymic cells from induced pluripotent stem cells [ J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)01141-6] PubMed: 34331993
One-Step Generation of Aqueous-Droplet-Filled Hydrogel Fibers as Organoid Carriers Using an All-in-Water Microfluidic System [ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(2):3199-3208] PubMed: 33405509
Compound Tongluo Decoction inhibits endoplasmic reticulum stress-induced ferroptosis and promoted angiogenesis by activating the Sonic Hedgehog pathway in cerebral infarction [ J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00863-1] PubMed: 34536518

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