SAR-020106

카탈로그 번호S7740 배치:S774001

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기술 자료

화학식

C19H19ClN6O
분자량 382.85 CAS 번호 1184843-57-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 20 mg/mL (52.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SAR-020106은 ATP 경쟁적이고 강력하며 선택적인 CHK1 억제제로 IC50은 13.3 nM입니다.
표적
Chk1
(Cell-free assay)
13.3 nM
시험관 내(In vitro) SAR-020106은 HT29 세포에서 55 nmol/L의 IC50으로 에토포사이드 유도 G2 arrest를 무효화하고, 여러 결장암 세포주에서 생체 내 및 p53 의존적으로 겜시타빈 및 SN38의 세포 사멸을 3.0배에서 29배까지 유의하게 증가시킵니다. 이 화합물은 세포독성 약물 유도 CHK1의 S296 자가인산화를 억제하고 용량 의존적으로 Y15에서 CDK1의 인산화를 차단합니다.
생체 내(In Vivo) SAR-020106은 적절한 바이오마커 변화와 최소한의 독성으로 생체 내에서 이리노테칸과 겜시타빈의 항종양 효과를 모두 향상시킬 수 있습니다. 마우스에서 경구 생체이용률이 최소(F = 5%)임에도 불구하고, i.p. 투여(40 mg/kg) 후 이 화합물의 분포는 종양에서 CHK1을 억제하기에 충분했으며, 이는 이리노테칸 유도 CHK1 pS296 자가인산화 억제를 통해 입증되었습니다. 생체 내에서 CHK1 활성 억제를 나타내는 용량에서 이 화합물은 SW620 이종이식 모델에서 단일 약제 활성을 보이지 않았으며, 종양은 차량 처리 대조군과 유사한 속도로 성장했습니다. 이리노테칸과 병용 투여(i.p.)했을 때, 이 화합물은 SW620 이종이식 모델에서 유전독성 약물의 항종양 활성을 강화하는 것으로 관찰되었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    SW620 colon cancer cells

  • 농도

    5 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with SN38 (100 nmol/L) alone, with SAR-020106 alone (5 μmol/L), or with a fixed concentration of SN38 (100 nmol/L) in combination with increasing concentrations of this compound for 24 h.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    BALB/c mice

  • 용량

    40 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22111927/

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