SAR405

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기술 자료

화학식

C19H21ClF3N5O2
분자량 443.85 CAS 번호 1523406-39-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 89 mg/mL (200.51 mM)
Ethanol 89 mg/mL (200.51 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG300 2%Tween80 66%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.000mg/ml (9.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SAR405는 고도로 선택적인 PIK3C3/Vps34(KD 1.5nM)의 저분자량 키나아제 억제제로, 클래스 I 및 클래스 II PI3K뿐만 아니라 mTOR에서도 10μM까지 활성을 나타내지 않습니다. SAR405는 자가포식을 방지하고 종양 세포에서 MTOR(라파마이신의 기계적 표적) 억제와 시너지 효과를 나타냅.
표적
Vps34
1.2 nM
시험관 내(In vitro)

SAR405는 단백질 키나아제 및 기타 포스포이노시티드 키나아제와 관련하여 Vps34에 매우 특이적인 억제제였습니다. 이 화합물은 인간 재조합 Vps34 효소에 의한 PtdIns 기질의 인산화에서 1 nM의 IC50을 가집니다. 이는 1.52 ± 0.77 nM (± 표준편차)의 결합 평형 상수 KD와 3.03 ± 0.55 10−3/s의 해리 속도 상수 koff를 나타내며, 이는 3.8분의 잔류 반감기 t1/2에 해당합니다. 이 억제제는 PC3 세포주에서 10 μM 농도까지 Akt 인산화에 영향을 미치지 않습니다. 이는 후기 엔도솜에서 리소좀으로의 소포 수송에 영향을 미칩니다. 또한 강력한 자가포식 억제제입니다.
생체 내(In Vivo)

SAR405는 퍼스트인클래스(first-in-class)의 선택적이고 ATP 경쟁적인 PI3K 클래스 III(PIK3C3) 아이소폼 Vps34 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    GFP-LC3 HeLa cells

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    4 h

  • 방법

    GFP-LC3 HeLa cells are starved for 2 h in EBSS plus 10 μM this compound or DMSO. For mTOR inhibitor, GFP-LC3 H1299 cells are treated with 1 μM AZD8055 for 4 h in fed conditions. Cells are then fixed with 4% PFA, and nuclei are stained using 2 μg/ml Hoechst 33342. Fluorescence is analyzed using an imaging cytometer. Cells are considered positive when there are more than four green spots per cell, with a total of 25 fields acquired. The activity of the product is estimated.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Nude mice

  • 용량

    2 mg/kg

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25326666/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33235386/

고객 제품 검증

RT-112 and RT-112 (CisPt-R) cells were treated with cisplatin, SAR405, and a combination of both in absence and presence of QVD (10 µM). Again, the concentrations used were the IC50 or half IC50 values for RT-112 (CisPt-R) and RT-112, respectively. After 48 hours, the cells were lysed, and cleared cellular lysates were subjected to SDS-PAGE and immunoblotting for PARP, caspase-3 (Casp3), and Actin. One representative immunoblot is shown.

데이터 출처 [ , , Urol Oncol, 2018, 36(4):160.e1-160.e13 ]

Sellecks SAR405 인용됨 44 출판물

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
A chaperone-proteasome-based fragmentation machinery is essential for aggrephagy [ Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464] PubMed: 40866512
Kit-mediated autophagy suppression driven by a viral oncoprotein emerges as a crucial survival mechanism in Merkel cell carcinoma [ Autophagy, 2025, 21(7):1523-1543] PubMed: 40108758
Host PIK3C3 promotes Shigella flexneri spread from cell to cell through vacuole formation [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1012707] PubMed: 40378153
Multiple interactions mediate the localization of BLTP2 at ER-PM contacts to control plasma membrane dynamics [ bioRxiv, 2025, 2025.02.07.637094] PubMed: 39974967
STING orchestrates the neuronal inflammatory stress response in multiple sclerosis [ Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30] PubMed: 38878778
Intercellular transfer of cancer cell invasiveness via endosome-mediated protease shedding [ Nat Commun, 2024, 15(1):1277] PubMed: 38341434
Targeting autophagy overcomes cancer-intrinsic resistance to CAR-T immunotherapy in B-cell malignancies [ Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432] PubMed: 38407943
Shigella generates distinct IAM subpopulations during epithelial cell invasion to promote efficient intracellular niche formation [ Eur J Cell Biol, 2024, 103(1):151381] PubMed: 38183814
Combining VPS34 inhibitors with STING agonists enhances type I interferon signaling and anti-tumor efficacy [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13619] PubMed: 38506049

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