Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Sarpogrelate (MCI-9042)는 5-HT2A, 5-HT2C 및 5-HT2B 수용체에 대해 각각 8.52, 7.43 및 6.57의 pKi 값을 갖는 선택적 5-HT2A 길항제입니다.
표적
5-HT2A (Cell-free)
5-HT2C (Cell-free)
5-HT2B (Cell-free)
5-HT2B (Cell-free)
0.2 nM(Kd)
1.1 nM(Kd)
2.1 nM(Ki)
2.1 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)
Sarpogrelate는 혈전 형성을 억제하고, 혈소판 응집을 감소시키며, 돼지 모델에서 세로토닌 유발 관상 동맥 경련 및 수축뿐만 아니라 혈관 평활근 세포 증식을 억제합니다. Sarpogrelate는 5-HT1, 5-HT3, 5-HT4, α1-, α2- 및 β-아드레날린 수용체, 히스타민 H1, H2 및 무스카린성 M3 길항 활성이 없으므로 5-HT2 수용체에 대한 특이성을 나타냅니다. Sarpogrelate는 세로토닌 유발 사이토카인 방아쇠를 특이적으로 억제했지만, 혈소판 유래 성장 인자, 엔도텔린 또는 안지오텐신 II 유발 세포 증식에는 영향을 미치지 않았습니다. Sarpogrelate는 세로토닌 유발 세포 내 유리 이온화 칼슘 농도 증가를 억제하고, 미토겐 활성화 단백질 키나제 활성화를 방지하며, 원암유전자 c-fos 및 c-jun의 발현을 하향 조절했습니다. Sarpogrelate는 세포 주기의 G1 단계에서 작용했습니다.
생체 내(In Vivo)
Sarpogrelate는 빛 유발 망막병증으로부터 알비노 BALB/c 망막을 구조적으로나 기능적으로 완전히 보호할 수 있습니다. 이는 혈관 염증 및 죽상 동맥 경화증 치료에 임상적으로 사용됩니다. Sarpogrelate는 사구체 혈소판 활성화를 방해하여 당뇨병성 신병증에서 알부민뇨를 완화합니다. Sarpogrelate는 대식세포 침윤을 억제할 뿐만 아니라 항염증 및 항섬유화 효과를 통해 당뇨병성 신병증을 개선합니다.
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