AZD5305 (Saruparib)

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기술 자료

화학식

C₂₂H₂₆N₆O₂

분자량

406.48

CAS 번호

2589531-76-8

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

16 mg/mL (39.36 mM)

Ethanol

10 mg/mL (24.6 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.800mg/ml (1.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Saruparib (AZD5305)는 야생형 A549 폐암 세포에서 3 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적이고 강력한 PARP1 억제제입니다. AZD5305는 다른 세포에서는 성장 억제 효과가 없거나 최소한으로 나타납니다 (IC50 >10μM).

표적

PARP1
(in wild-type A549 lung cancer cells)

3 nM

시험관 내(In vitro)

Saruparib (AZD5305)는 다른 PARP 계열 구성원에 비해 PARP1에 대한 고선택적 억제제로, 전임상 종에서 우수한 2차 약리학적 및 물리화학적 특성과 뛰어난 약동학을 보입니다. 이는 시험관 내에서 인간 골수 전구 세포에 대한 항증식 효과를 감소시킵니다.

생체 내(In Vivo)

Saruparib (AZD5305)는 BRCA 돌연변이 HBCx-17 PDX 모델에서 뛰어난 생체 내 효능을 가진 강력하고 선택적인 PARP1 억제제 및 PARP1-DNA 트래퍼입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 DLD-1 cells, BRCA2 (-/-) DLD-1 cells 농도 0.0001-10 μM 배양 시간 7 days 방법 DLD-1 and BRCA2^(-/-) DLD-1 cells are harvested to a density of 5000 cells/mL and 2.5 × 10⁴ cells/mL, respectively, in complete media, 40 μL/well seeded into 384-well plates using a Multidrop Combi then incubated at 37 °C, 5% CO2 overnight. The next day (day 1) using a Multidrop Combi, sytox green (5 μL, 2 μM) and saponin (10 μL, 0.25% stock) to a day 0 plate are added, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. Cells are imaged using Cell Insight ﬁtted with a 4× objective. Saruparib (AZD5305) is added using an Echo 555 and placed in an incubator maintained at 37 °C, 5% CO2 and incubated for 7 days. On day 8, sytox green (5 μL, 2 μM) and then saponin (10 μL, 0.25% stock) is added to plates, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. All cells are read on a Cell Insight with 4× Objective.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
DLD-1 cells, BRCA2 (-/-) DLD-1 cells
농도
0.0001-10 μM
배양 시간
7 days
방법
DLD-1 and BRCA2^(-/-) DLD-1 cells are harvested to a density of 5000 cells/mL and 2.5 × 10⁴ cells/mL, respectively, in complete media, 40 μL/well seeded into 384-well plates using a Multidrop Combi then incubated at 37 °C, 5% CO2 overnight. The next day (day 1) using a Multidrop Combi, sytox green (5 μL, 2 μM) and saponin (10 μL, 0.25% stock) to a day 0 plate are added, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. Cells are imaged using Cell Insight ﬁtted with a 4× objective. Saruparib (AZD5305) is added using an Echo 555 and placed in an incubator maintained at 37 °C, 5% CO2 and incubated for 7 days. On day 8, sytox green (5 μL, 2 μM) and then saponin (10 μL, 0.25% stock) is added to plates, the plate is sealed using a black adhesive lid and incubated for >3 h at rt. All cells are read on a Cell Insight with 4× Objective.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34904816/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34570508/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35929986/

Sellecks AZD5305 (Saruparib) 인용됨 5 출판물

Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2]	PubMed: 38509368
Transcription-replication conflicts underlie sensitivity to PARP inhibitors [ Nature, 2024, 628(8007):433-441]	PubMed: 38509368
PARG is essential for Polθ-mediated DNA end-joining by removing repressive poly-ADP-ribose marks [ Nat Commun, 2024, 15(1):5822]	PubMed: 38987289
PARP inhibitors suppress tumours via centrosome error-induced senescence independent of DNA damage response [ EBioMedicine, 2024, 103:105129]	PubMed: 38640836
CHD1L Regulates Cell Survival in Breast Cancer and Its Inhibition by OTI-611 Impedes the DNA Damage Response and Induces PARthanatos [ Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8590]	PubMed: 39201277

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