SB269970 HCl

카탈로그 번호S2849 배치:S284901

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기술 자료

화학식

C18H28N2O3S.HCl
분자량 388.95 CAS 번호 261901-57-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 11 mg/mL (28.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 30.000mg/ml (77.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SB269970 HCl은 SB-269970의 염산염 형태로, pKi가 8.3인 5-HT7 수용체 길항제이며, 다른 수용체에 대해 50배 이상의 선택성을 보인다.
표적
5-HT7
8.3(pKi)
시험관 내(In vitro) SB-269970은 기니피그 해마막에서 5-CT-자극 아데닐릴 사이클라제 활성을 억제합니다. SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM 및 1 μM)은 5-CT 농도-반응 곡선을 농도 관련하여 오른쪽으로 이동시키며 5-CT에 대한 최대 반응에는 유의미한 변화가 없습니다. SB-269970 (1 μM)은 단독으로 관류될 때 5-HT 유출에 아무런 영향을 미치지 않습니다.
생체 내(In Vivo) SB-269970 (10 mg/kg 및 30 mg/kg)은 암페타민의 효과를 각각 25% 및 27% 유의미하게 감소시키고, 케타민의 효과를 38% (10 mg/kg) 및 30% (30 mg/kg) 차단합니다. SB-269970은 야생형 마우스에서 암페타민 유발 과잉 행동을 유의미하게 감소시키며, 5-HT7 녹아웃 마우스에서는 효과가 없습니다. SB-269970 (30 mg/kg)의 전신 투여는 암페타민에 의한 PPI 교란을 유의미하게 역전시켰으며, 대조군에 비해 PPI를 자체적으로 강화하지 않았습니다. SB-269970은 MK-801에 의해 유도된 결함을 유의미하게 역전시키지만, 스코폴라민에 의한 결함은 역전시키지 않습니다. SB-269970은 피질에서 MK-801 유발 글루타메이트 방출은 정상화하지만, 도파민 방출은 정상화하지 않습니다. SB-269970 (0.5 또는 1 mg/kg의 중간 용량)은 랫트의 Vogel 음수 테스트, 랫트의 고가십자 미로 테스트 및 마우스의 4판 테스트에서 특이적인 항불안 유사 효과를 나타냅니다. 또한, SB-269970 (5 또는 10 mg/kg의 중간 용량)은 마우스의 강제 수영 및 꼬리 매달기 테스트에서 항우울제 유사 활성을 나타냅니다. 0.3, 1, 3 μg 용량의 SB-269970은 디아제팜 (40 μg)보다 약한 항충돌 효과를 나타낸 반면, 3 및 10 μg 용량의 SB-269970은 이미프라민 (0.1 μg)과 유사한 현저한 항고정화 작용을 보였습니다.
특징 강력한 5-HT 7 수용체 길항제인 SB-269970의 염산염 형태입니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    C57BL6/J mice

  • 용량

    10 mg/kg, 30 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10821781/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264252/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18332680/
  • http://www.fasebj.org/cgi/content/meeting_abstract/23/1_MeetingAbstracts/586.6
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16828124/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17097082/

고객 제품 검증

<p>Cells transfected with 5-HT7A receptor, were incubated with agonist with or without antagonist, or antagonist with 1 μM agonist. Three independent experiments were performed in triplicate.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8060.

Sellecks SB269970 HCl 인용됨 5 출판물

5-HT7R enhances neuroimmune resilience and alleviates meningitis by promoting CCR5 ubiquitination [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1] PubMed: 38432392
Regular Aerobic Exercise Attenuates Pain and Anxiety in Mice by Restoring Serotonin-Modulated Synaptic Plasticity in the Anterior Cingulate Cortex [ Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581] PubMed: 34935710
TPH1 and 5-HT7 Receptor Overexpression Leading to Gemcitabine-Resistance Requires Non-Canonical Permissive Action of EZH2 in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305] PubMed: 34771469
Induced NB-3 Limits Regenerative Potential of Serotonergic Axons after Complete Spinal Transection [Huang Z, et al. J Neurotrauma, 2018, 10.1089/neu.2018.5652] PubMed: 30156464
Luciferase Reporter Gene Assay on Human 5-HT Receptor: Which Response Element Should Be Chosen? [Chen Y, et al. Sci Rep, 2015, 5:8060] PubMed: 25622827

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