SB 271046 hydrochloride

카탈로그 번호S2856 배치:S285601

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₂ClN₃O₃S₂·HCl

분자량

488.45

CAS 번호

209481-24-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

40 mg/mL (81.89 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	1% methylcellulose Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	10.000mg/ml (20.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

SB 271046 hydrochloride는 pK_i 8.9를 가진 강력하고 선택적이며 경구 활성 5-HT6 수용체 길항제이며, 다른 5-HT 수용체 아형에 비해 200배 더 높은 선택성을 보입니다.

표적

5-HT6
(Cell-free assay)

8.92(pKi)

시험관 내(In vitro)

SB-271046은 또한 랫트 및 돼지 선조체와 인간 미상핵-피각막에서 [¹²⁵I]-SB-258585를 각각 9.02, 8.55 및 8.81의 pK_i 값으로 강력하게 대체합니다. SB-271046은 5-HT 유도 아데닐릴 사이클라제 활성 자극을 pA₂ 8.71로 경쟁적으로 길항합니다. SB-271046은 기능적 아데닐릴 사이클라제 분석에서 pA₂ 8.7의 경쟁적 길항제로 밝혀졌으며, 이는 결합 친화도와 잘 일치합니다. SB-271046은 주요 인간 P450 효소에서 유의미한 억제 활성을 보이지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

SB-271046은 랫트 최대 전기충격 발작 역치(MEST) 시험에서 넓은 용량 범위에 걸쳐 발작 역치 증가를 유발하며, 최소 유효 용량은 0.1 mg/kg p.o.이고 최대 효과는 투여 후 4시간에 나타납니다. 항경련 활성 수준은 SB-271046의 혈중 농도(EC50 0.16 μM) 및 C_max에서 0.01 μM–0.04 μM의 뇌 농도와 잘 상관관계가 있습니다. SB-271046은 뇌 침투성이 중간 정도(10%)이며, 낮은 혈액 청소율(7.7 mL/min/kg), 랫트에서 양호한 반감기(4.8시간)를 가지며, 우수한 경구 생체이용률(>80%)을 보입니다. SB-271046은 랫트의 전두 피질과 등쪽 해마에서 세포외 글루타메이트 수치를 각각 3배 및 2배 증가시키는데, 이는 인지 및 기억 기능 장애 치료에 사용될 수 있습니다. SB-271046 (20 mg/kg, 경구 위관 영양)은 Wistar 랫트 훈련 30분 전에 투여했을 때, 훈련 후 6시간 이내에 스코폴라민 (0.8 mg/kg, i.p.) 투여로 인한 기억상실을 유의하게 역전시키는 것으로 밝혀졌습니다. SB-271046은 노령 랫트에서 차량 처리 대조군에 비해 4회 연속 일일 세션의 5가지 순차적 시험에서 플랫폼 수영 각도와 회피 잠복기를 점진적이고 유의하게 감소시킵니다. SB-271046은 또한 훈련 후 1일 및 3일째에 목표 사분면 탐색의 유의한 증가로 측정된 과제 회상을 개선합니다. SB-271046 (10 mg/kg, s.c.)은 랫트의 전두 피질 내 글루타메이트 및 아스파르테이트의 세포외 수준에서 유의미하고 테트로도톡신 의존적인 증가를 유발하며, 각각 주입 전 값의 375.4% 및 215.3%의 최대값에 도달합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male Sprague Dawley rats 용량 30 mg/kg 투여 Orally

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10928964/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9925723/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11682249/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14571256/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10780993/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2017 , 7(1):4983 ]

Sellecks SB 271046 hydrochloride 인용됨 1 출판물

Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]	PubMed: 30361678

Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]

PubMed: 30361678

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