SB408124

카탈로그 번호S1545 배치:S154501

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기술 자료

화학식

C19H18F2N4O

분자량 356.37 CAS 번호 288150-92-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 36 mg/mL (101.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

30.000mg/ml (84.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SB408124는 OX1 수용체에 대한 비펩타이드 길항제로, 전세포 및 막에서 각각 57 nM 및 27 nM의 Ki를 가지며, OX2 수용체에 비해 50배의 선택성을 나타냅니다.
표적
OX1 (membrane) OX1 (whole cell)
27 nM(Ki) 57 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) SB-408124는 시상하부 신경펩타이드 1형 수용체 (HcrtR1)에 pKi 값 7.57로 결합합니다. 칼슘 동원 연구에 따르면 SB-408124는 OX1 수용체의 기능적 길항제이며, OX2 수용체에 비해 약 50배의 선택성을 가집니다. 최근 연구에 따르면 Orexin A 투여 전 쥐 성상세포의 1차 배양에 SB-401824를 전처리하면 Orexin A의 기저 및 포스콜린 활성화 cAMP 생성에 대한 자극 작용이 유의하게 감소했습니다.
생체 내(In Vivo) SB-408124 (30 μg/10 μL, 뇌실내 투여)는 Wistar 쥐에서 Orexin-A 유도 물 섭취를 감소시킵니다. 뇌실내 투여된 Orexin-A (30 μg/10 μL)는 히스타민 또는 2.5% NaCl 투여로 인한 바소프레신(VP) 수치 증가를 차단하며, 이 차단 효과는 SB-408124 전처리로 완화됩니다. SB-408124 (50 mM, 5 μL/h)를 뇌실내 전처리하면 비쿠쿨린(BIC) 유도 내인성 포도당 생성(EGP) 증가를 방지합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[3]

  • 동물 모델

    Male Wistar rats

  • 용량

    30 μg/10 μL

  • 투여

    Intracerebroventricularly (i.c.v.) injected into the lateral ventricle of the rat.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14691055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21857082/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350729/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592616/

Sellecks SB408124 인용됨 1 출판물

Orphan receptor ligand discovery by pickpocketing pharmacological neighbors. [ Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242] PubMed: 27992882

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