SB431542

카탈로그 번호S1067 배치:S106710

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기술 자료

화학식

C22H16N4O3
분자량 384.39 CAS 번호 301836-41-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO (50ºC 수조에서 가온) 10 mg/mL (26.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SB431542는 ALK5의 강력하고 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 IC50이 94 nM이며, p38 MAPK 및 기타 키나제보다 ALK5에 대해 100배 더 선택적입니다.
표적
ALK4
(Cell-free assay)		 ALK7
(Cell-free assay)		 ALK5
(Cell-free assay)
94 nM
시험관 내(In vitro) SB 431542는 Smad2의 인산화를 담당하는 액티빈 유형 I 수용체 ALK4 및 노달 유형 I 수용체 ALK7을 억제합니다. SB 431542는 Smad1의 인산화를 나타내는 ALK1, ALK2, ALK3 및 ALK6에는 거의 영향을 미치지 않습니다. SB 431542는 내인성 액티빈의 선택적 억제제이지만 BMP 신호 전달에는 명백한 효과가 없습니다. SB 431542는 Smad2/Smad4- 및 Smad3/Smad4-의존성 전사를 모두 유도할 수 있습니다. A498 세포에서 SB 431542는 TGF-β1 유도 콜라겐 Iα1 및 PAI-1 mRNA를 각각 60 nM 및 50 nM의 IC50으로 억제합니다. 또한, SB 431542는 TGF-β1 유도 피브로넥틴 mRNA 및 단백질 생성을 각각 62 nM 및 22 nM의 IC50으로 억제합니다. SB 431542는 PDGF-A, FGF-2 및 HB-EGF를 포함한 TGF-β 매개 성장 인자를 차단하여 MG63 세포의 증식을 증가시킵니다. SB 431542는 또한 TGF-β 유도 c-Myc 및 p21 WAF1/CIP1을 억제합니다. SB 431542는 TGF-β 유도 G1 정지를 유의하게 억제하여 FET, RIE 및 Mv1Lu 세포에서 세포 주기 S기 세포 축적을 유도합니다. SB 431542는 또한 NMuMG 및 PANC-1 세포에서 TGF-β 유도 상피-간엽 전이(EMT)를 억제합니다. SB 431542는 TGF-β에 의해 억제된 BM-DC에서 CD86 발현과 CD11c+ 세포 내 CD83 발현을 유의하게 증가시킵니다. SB 431542는 인간 DC의 기능적 성숙 및 IL-12 생산을 통해 NK 활성을 유도할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) SB 431542는 colon-26 암 모델에서 세포독성 T 림프구(CTL) 활성을 유발하며, TGF-β에 의해 억제된 DC 기능의 변경을 통해 항종양 면역학적 결과를 생성할 가능성이 가장 높습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석: [1]
  • ALK5용 플래시플레이트 분석

    SB 431542는 10 mM 농도로 DMSO에 용해됩니다. TGFβRI의 키나제 도메인(아미노산 200에서 C-말단까지)과 전체 길이 Smad3 단백질은 바큘로바이러스 발현 시스템에서 N-말단 글루타티온 S-트랜스퍼라제(GST) 융합 단백질로 발현됩니다. 단백질은 글루타티온 Sepharose 비드 4B로 정제됩니다. 기본 FlashPlate는 0.1 M 멸균 여과된 중탄산나트륨(pH 7.6)으로 코팅되며, 100 μL당 700 ng의 GST-Smad3를 포함합니다. 분석 완충액은 50 mM HEPES (pH 7.4), 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP와 0.5 μCi/well ɤ33P-ATP, 그리고 SB 431542 유무에 관계없이 85 ng의 GST-ALK5를 포함합니다. 플레이트는 30 °C에서 3시간 동안 배양됩니다. 분석 완충액은 흡인하여 제거하고, 플레이트는 Packard TopCount 96웰 섬광 플레이트 리더로 계수됩니다.
세포 분석:[4]
  • 세포주

    MG63 and NIH3T3

  • 농도

    0.3 μM

  • 배양 시간

    30 minutes

  • 방법

    To explore the effects of ligands, MG63 and NIH3T3 cells are seeded at a density of 8 × 104 cells/well in 6-well plates and starved (0.1% FCS for MG63 cells and 0.5% FCS for NIH3T3 cells) for 24 hours before ligand stimulation. Media containing various ligands are exchanged at 48-hours intervals. Cells are trypsinized and counted by a Coulter counter on days 2, 4, and 6 after ligand stimulation. To explore the effects of constitutively active receptors, cells are seeded at a density of 2 × 105 cells/well in 6-well plates. The next day, cells are infected with adenoviruses carrying various cDNAs at a multiplicity of infection of 100. Cells are trypsinized and counted on day 3. Cell proliferation assay is performed in the presence of 0.3 μM SB 431542.

동물 연구:[6]
  • 동물 모델

    BALB/c mice receive intraperitoneal (i.p.) injections of colon-26 tumor cells.

  • 용량

    1 μM solution, 100 μL/mouse

  • 투여

    Directly injected into peritoneal cavity

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11855979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065755/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14633705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967103/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21042762/

고객 제품 검증

<p>Long-term response of SB431542 and SB203580 release from scaffold implants. Histological results of H&E staining showing the capsule thickness of the various treatments at 14 days. The scale bar shows 100 uM and is applicable to all images in the panel. In each bar graph the tissue and cellular response to SB431542 were found to be significant from the control. For each treatment group six animals were tested. Statistics are performed by ANOVA with Bonferroni comparisons and taken to be significant at ∗∗P < 0.01.</p>

데이터 출처 [ Acta Biomater , 2014 , 10(7):3108-16 ]

<p> </p><p>Hedgehog, Igf and Tgf signaling are required for myocardial regeneration in zebrafish. (C) Quantification of the effects of CyA (10 uM), NVP AEW541 (2 uM) and SB-431542 (10 uM) on cardiomyocyte proliferation after resection injury. Fish were treated from 6 to 7 dpa. (D) Quantification of the effects of CyA, NVP AEW541 and SB-431542 on proliferation after genetic cardiomyocyte ablation.</p>

데이터 출처 [ Development , 2013 , 140, 660-666 ]

<p> </p><p>Effect of small molecule inhibitors on reprogramming efficiency of myoblast cell derived from 5 different donors. (A) Reprogramming efficiency is shown as number of colonies from 10^5 starting cells on Y-axes. Ctrl, control condition and addition of small molecule inhibitors are marked. (B) AP staining of reprogrammed myoblast cell lines, from 5 different donors, in wells of 12-well plates at day 18. Ctrl, control condition and additions of small molecule inhibitors are marked.</p>

데이터 출처 [ Stem Cells Dev , 2013 ]

<p>Retroviral reprogramming of myoblasts. (C) Small molecule inhibitors effect on reprogramming efficiency compared to control. (D) AP staining of reprogrammed plates with or without inhibitors. Close-up of AP staining, bar 500 um; AP, alkaline phosphatase.</p>

데이터 출처 [ Stem Cells Dev , 2013 ]

Sellecks SB431542 인용됨 825 출판물

Derivation of embryonic stem cells across avian species [ Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3] PubMed: 41028831
High fructose consumption aggravates inflammation by promoting effector T cell generation via inducing metabolic reprogramming [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271] PubMed: 40854873
Targeting lysozyme 2 in endocardium promotes rapid recovery by modulating remote injury signals [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3] PubMed: 40967223
Sox9 inhibits Activin A to promote biliary maturation and branching morphogenesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1667] PubMed: 39955269
System- and sample-agnostic isotropic three-dimensional microscopy by weakly physics-informed, domain-shift-resistant axial deblurring [ Nat Commun, 2025, 16(1):745] PubMed: 39821085
Acute regulation of murine adipose tissue lipolysis and insulin resistance by the TGFβ superfamily protein GDF3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):4432] PubMed: 40360531
Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] PubMed: 40148355
Highly efficient construction of monkey blastoid capsules from aged somatic cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):1130] PubMed: 39875393
Control of Golgi- V-ATPase through Sac1-dependent co-regulation of PI(4)P and cholesterol [ Nat Commun, 2025, 16(1):7808] PubMed: 40841558
Heparan sulfate regulates myofibroblast heterogeneity and function to mediate niche homeostasis during alveolar morphogenesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1834] PubMed: 39979343

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