SB505124

카탈로그 번호S2186 배치:S218601

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기술 자료

화학식

C20H21N3O2
분자량 335.4 CAS 번호 694433-59-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 67 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 67 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SB505124는 TGFβR에 대한 선택적 억제제로, 무세포 분석에서 ALK4 및 ALK5에 대해 각각 129 nM 및 47 nM의 IC50을 가지며, ALK7도 억제하지만 ALK1, 2, 3 또는 6은 억제하지 않습니다.
표적
ALK5
(Cell-free assay)		 ALK4
(Cell-free assay)
47 nM 129 nM
시험관 내(In vitro)

SB505124는 ALK4 및 ALK5에 대한 가역적 ATP 경쟁적 및 선택적 ALK 억제제로 확인되었습니다. 이 화합물은 48시간 동안 최대 100 M 농도에서 신장 상피 A498 세포에 독성을 나타내지 않으며, 농도 의존적으로 FaO 세포 및 NRP 154 세포의 TGF- 유도 세포자멸사를 차단합니다. 인간 제대정맥 내피세포(HUVEC)에서 이 화학물질(500 nM)은 F-액틴 조립에 대한 TGF- 1의 변화를 차단하고 TGF- 에 의해 유도된 ROS 생성을 방지합니다. TGF-beta1 신호 전달을 억제함으로써 (DFO) 유도 신경 발생 감소로 이어집니다. 최근 연구에 따르면 이 억제제는 유방암 MCF-7-M5 세포의 이동 및 침윤을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

토끼 GFS 모델에서 SB505124는 안압(IOP) 수준을 감소시키고 GFS 수술 부위의 결막하 세포 침윤 및 흉터를 줄였습니다. (TAC) 처리 마우스 및 FK12EC KO 마우스에서 이 화합물은 내피 TGF- 수용체 활성화 및 신장 세동맥 유리질증 유도를 방지합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 시험관 내 단백질 인산화 효소 분석

    인산화 효소 분석은 Laping et al., 2002에서 설명한 대로 ALK5의 인산화 효소 도메인과 전체 길이 N-말단 융합 GST-Smad3를 사용하여 수행됩니다. 인산화 효소 분석은 50mM HEPES, 5mM MgCl2, 1mM CaCl2, 1mM 디티오트레이톨, 3μM ATP에서 65nM GST-ALK5 및 184nM GST-Smad3로 수행됩니다. 반응은 0.5μCi의 [33P]γATP와 함께 30°C에서 3시간 동안 배양됩니다. 인산화된 단백질은 P-81 종이에 포획되어 0.5% 인산으로 세척하고 액체 섬광 계수기로 계수됩니다. 대안적으로, Smad3 또는 Smad1 단백질도 FlashPlate Sterile Basic Microplates에 코팅됩니다. 인산화 효소 분석은 FlashPlates에서 ALK5의 인산화 효소 도메인을 Smad3를 기질로 사용하거나 ALK6(BMP 수용체)의 인산화 효소 도메인을 Smad1을 기질로 사용하여 동일한 분석 조건으로 수행됩니다. 플레이트는 인산염 완충액으로 3회 세척하고 TopCount로 계수됩니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    A498, FaO and NRP 154 cells

  • 농도

    0-10 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Cell viability is measured as described by Laping et al., 2002 or by using the modified tetrazolium salt WST-1. XTT assay: The cells are serum-deprived for 24 hours and then treated with SB505124 for 48 hours to assess the cellular toxicity. Cell viability is determined by incubating cells for 4 hours with XTT labeling and electron coupling reagent according to the manufacturer's directions. Live cells with active mitochondria produce an orange-colored product, formazan, which is detected using a plate reader at between A450 nm and A500 nm with a reference wavelength greater than 600 nm. The absorbance values correlate with the number of viable cells. Modified tetrazolium salt WST-1: Approximately 2000 cells are seeded in 96-well dishes in 100 μL of 0.2% FBS phenol red-free media overnight. The cells are treated with 50 μL of this compound (to achieve the final concentrations indicated) for 30 minutes before being treated with or without TGF-β1 and TNF-α to a final volume of 200 μL. Cell growth is measured at the indicated time points by incubating each well with 10 μL of WST-1 for 3 hours at 37 °C. Metabolically active cells cleave WST-1 to water-soluble formazan, which is directly quantitated with an enzyme-linked immunosorbent assay plate reader. Each experiment is done at least twice, and treatment for each cell line is done in triplicate.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    New Zealand White (NZW) rabbits after glaucoma filtration surgery (GFS).

  • 용량

    Tablets containing 5 mg of SB505124.

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14978253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16159901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18783370/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21564419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21031133/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22495293/

고객 제품 검증

(D): Fluorescence micrographs of SOX2/FOXA2 double-staining of the conditions mentioned above. The TGF-b inhibitor SB-505124 (1 mM) was additionally used together with the complete medium. Nuclei were counterstained with DAPI. Original magnification 310 or 340. Abbreviations: DAPI, 40,6-diamidino-2-phenylindole; RA, retinoic acid.

데이터 출처 [ , , Stem Cells, 2016, 34:2635-2647. ]

Primary chondrocytes isolated from Cre-negative mice were pretreated with 1 μM SB-505124 for 30 min, followed by an additional 30 min incubation of 10 ng/ml TGF-β1, 10 μM H89/1 μM SB-505124, or a combination of both. Western blotting was performed to detect the pCREB protein expressions. Quantitative data were shown in the right panel (two-way ANOVA followed by Tukey’s test, n = 4 mice per group).

데이터 출처 [ , , Osteoarthritis Cartilage, 2017, 25(11):1868-1879 ]

FCS confirmed that SCH772984, SB505124 and Verteporfin administration apparently reduced the CD44 expression

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(47):77495-77507 ]

(C) The CTX-II release from the ECM of chondrocytes treated with/without 10 nM 1α,25(OH)2D3, TNF-α and TGF-β receptor inhibitor (SB505124). The effects of 1α,25(OH)2D3 on TNF-α stimulated chondrocytes were contracted by TGF-β receptor inhibitor. Values are the means ± 95% CI.

데이터 출처 [ , , Osteoarthritis Cartilage, 2016, 24(2):345-53 ]

Sellecks SB505124 인용됨 37 출판물

Single-cell and spatial transcriptomics implicate a prognostic function of tertiary lymphoid structures in gastric cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):10435] PubMed: 41290589
Bile acid-FXR signaling facilitates the long-term maintenance of hepatic characteristics in human iPSC-derived organoids [ Cell Rep, 2025, 44(5):115675] PubMed: 40367952
TGF-β Enhances Phosphate-Driven Calcification of Human OA Articular Chondrocytes [ Calcif Tissue Int, 2025, 116(1):57] PubMed: 40175828
Influence of budesonide and fluticasone propionate in the anti-osteoporotic potential in human bone marrow-derived mesenchymal stem cells via stimulation of osteogenic differentiation [ Heliyon, 2024, 10(20):e39475] PubMed: 39497989
In vivo induction of activin A-producing alveolar macrophages supports the progression of lung cell carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):143] PubMed: 36650150
Single-cell transcriptomics of human cholesteatoma identifies an activin A-producing osteoclastogenic fibroblast subset inducing bone destruction [ Nat Commun, 2023, 14(1):4417] PubMed: 37537159
Macrophages promote anti-androgen resistance in prostate cancer bone disease [ J Exp Med, 2023, 220(4)e20221007] PubMed: 36749798
Unravelling the Basic Calcium Phosphate crystal-dependent chondrocyte protein secretome; a role for TGF-β signaling [ Osteoarthritis Cartilage, 2023, S1063-4584(23)00755-0] PubMed: 37075856
secDrug: a pipeline to discover novel drug combinations to kill drug-resistant multiple myeloma cells using a greedy set cover algorithm and single-cell multi-omics [ Blood Cancer J, 2022, 12(3):39] PubMed: 35264575
TNFα activation and TGFβ blockage act synergistically for smooth muscle cell calcification in patients with venous thrombosis via TGFβ/ERK pathway [ J Cell Mol Med, 2022, 26(16):4479-4491] PubMed: 35808901

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