SB202190

카탈로그 번호S1077 배치:S107707

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기술 자료

화학식

C20H14N3OF
분자량 331.34 CAS 번호 152121-30-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 66 mg/mL (199.19 mM)
Ethanol 22 mg/mL (66.39 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SB202190은 세포 유리 분석에서 IC50이 50 nM/100 nM인 p38α/β를 표적으로 하는 강력한 p38 MAPK 억제제로, 때때로 생체 내 SAPK2a/p38의 잠재적 역할을 조사하기 위해 SB 203580 대신 사용됩니다. 이 화합물은 autophagy 및 헴 옥시게나제-1 유도를 통해 내피세포 apoptosis를 억제합니다. 에라스틴 의존성 ferroptosis를 유의하게 억제합니다.
표적
Ferroptosis p38α
(Cell-free assay)		 p38β
(Cell-free assay)
50 nM 100 nM
시험관 내(In vitro)

SB 202190은 기저 및 항-Fas 항체 유도 MAPKAPK 2 활성을 용량 의존적으로 유의하게 억제합니다. 이 화합물 자체만으로 CPP32 유사 카스파제 활성화를 통해 Jurkat 및 HeLa 세포에서 세포 사멸을 유도하기에 충분하며, 이는 bcl-2 발현에 의해 차단될 수 있습니다. 이의 apoptosis는 p38β에 의해 약화되지만 p38α에 의해 증강됩니다. 이 화학 물질은 HaCaT 세포에서 UVB 유도 COX-2 단백질 발현을 강력히 억제하고, UVB 유도 cox-2 mRNA를 현저히 억제합니다. 이 억제제 처리로 신장 세뇨관 세포(정상 쥐 신장-52E)에서 알부민 유도 전염증성(monocyte chemoattractant protein-1) 및 형질전환 성장 인자(TGF)-beta1 유도 섬유화 촉진(procollagen-Ialpha1) 유전자 발현이 50% 이상 억제됩니다. A549 세포에서 용량 및 시간 의존적으로 JNK 인산화를 유도하고, ATF-2 전사 인자의 인산화를 유도하며, AP-1 DNA 결합을 증가시킵니다. 이 물질은 THP-1 및 MV4-11 세포의 성장을 촉진합니다. c-Raf 및 ERK의 인산화를 증가시키며, 이는 Ras-Raf-MEK-mitogen-activated protein kinase (MAPK) 경로 활성화가 이 화합물에 의해 유도되는 백혈병 세포 성장에 관여함을 시사합니다.

생체 내(In Vivo)

SB202190 투여를 통한 p38 억제는 수동 전달 마우스 모델에서 PV IgG 유도 수포 형성을 억제합니다. 패혈증의 내독소 모델에서, 이 화합물로 치료하면 대조군에 비해 통계적으로 유의미한 생존 이점을 제공합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 시험관 내 키나아제 분석

    p38α 및 p38β는 0.1 mM EGTA를 포함하는 25 mM Tris-HCl, pH 7.5에서 기질로 미엘린 기본 단백질(0.33 mg/mL)을 사용하여 분석됩니다. 분석은 [γ-33P]ATP를 사용하여 50 μL 배양액에서 30 °C에서 10분 동안 수동으로 수행하거나, Biomek 2000 실험실 자동화 워크스테이션을 사용하여 96웰 형식으로 25 μL 배양액에서 상온에서 40분 동안 수행됩니다. ATP 및 마그네슘 아세테이트 농도는 각각 0.1 mM 및 10 mM입니다. 모든 분석은 MgATP로 시작됩니다. 수동 분석은 인산셀룰로스 종이에 배양액을 스팟팅한 다음 50 mM 인산에 담가 종료됩니다. 로봇 분석은 P30 필터 매트에 알리코트를 스팟팅하기 전에 5 μL의 0.5 M 인산을 추가하여 종료됩니다. 모든 종이는 ATP를 제거하기 위해 50 mM 인산에서 4번 세척하고, 아세톤(수동 배양) 또는 메탄올(로봇 배양)에서 한 번 세척한 다음 건조시키고 방사능을 측정합니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    Jurkat, and HeLa

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    Cells are serum-starved and then treated with different concentration of SB 202190 for 24 hours. Cell viability is assayed by either trypan blue exclusion or propidium iodide exclusion followed by flow cytometry analysis. The apoptotic nuclei are visualized by H33258 staining.
동물 연구:

[5]
  • 동물 모델

    C57BL/6J mice injected i.d. with a sterile solution of either control IgG or PV IgG

  • 용량

    12.5 μg

  • 투여

    Administered via i.d.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10998351/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9632706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11439356/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16807361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16908851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18222647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18995898/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19027920/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159664/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22053010/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28887319/

고객 제품 검증

<p>We used real time RT-PCR to investigate the effects of SB202190 on SRP72 mRNA expression. All the samples were treated under the same experimental conditions used in protein tests done by WB, and phosphorylation was measured indirectly by IP-WB. The results did not show significant changes on the mRNA expression of SRP72 after the treatment with these inhibitors.</p><div><div> </div></div><p> </p>

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2010 , 285, 32824–32833 ]

<p>C, effect of SB202190 (1, 5, and 10 μM) on SRP72 phosphorylation was tested. A decreased intensity of SRP72 expression when used at 1 μM (240 min) and 5 and 10 μM (120 and 240 min) was found. D, RUA illustrated obtaining significant results at concentration 5 and 10 μM at 120 versus 0 and 240 versus 0 min. * indicates p<0.05.</p><div><div> </div></div><p> </p>

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2010 , 285, 32824–32833 ]

<p>C, Jurkat cells with SB202190 at 1, 5, and 10 μM were tested, and a decreased SRP72 expression was found when using at 10 μM (lanes 8 and 9). D, results were analyzed and RUA illustrated, finding significant results at 10 μM at 240 versus 0 and 120 versus 0 min (p<0.05).</p><div><div> </div></div><p> </p>

데이터 출처 [ J Biol Chem , 2010 , 285, 32824–32833 ]

Sellecks SB202190 인용됨 220 출판물

Macropinocytosis maintains CAF subtype identity under metabolic stress in pancreatic cancer [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5] PubMed: 40712568
First-in-class ultralong-target-residence-time p38α inhibitors as a mitosis-targeted therapy for colorectal cancer [ Nat Cancer, 2025, 6(2):259-277] PubMed: 39820127
Fructose and glucose from sugary drinks enhance colorectal cancer metastasis via SORD [ Nat Metab, 2025, 7(10):2018-2032] PubMed: 40973819
Dual membrane receptor degradation via folate receptor targeting chimera [ Nat Commun, 2025, 16(1):8804] PubMed: 41038820
Multi-layer stratified oncology platform utilizing transcriptomics, prostate cancer organoids, and modeling of drug response [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290] PubMed: 41094672
Aurantio-obtusin modulates Wilms Tumour 1 within the breast tumour microenvironment reducing immunosuppression and tumour growth [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):309] PubMed: 40598415
Comparison of characteristics and immune responses between paired human nasal and bronchial epithelial organoids [ Cell Biosci, 2025, 15(1):18] PubMed: 39920853
ERK1-mediated GLYCTK2 phosphorylation promotes fructolysis to sustain glioblastoma survival under glucose deprivation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):266] PubMed: 40467571
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