SB 225002

카탈로그 번호S7651 배치:S765102

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기술 자료

화학식

C13H10BrN3O4
분자량 352.14 CAS 번호 182498-32-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 70 mg/mL (198.78 mM)
Ethanol 14 mg/mL (39.75 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SB225002는 인터루킨 IL-8의 CXCR2 결합을 억제하는 데 IC50이 22nM인 강력하고 선택적인 CXCR2 길항제이며, 테스트된 다른 7-TMR에 비해 150배 이상의 선택성을 보입니다.
표적
CXCR2
(Cell-free assay)
22 nM
시험관 내(In vitro) 시험관 내에서 SB225002는 GROα-자극 칼슘 이동을 억제하고 IL-8 및 GROalpha에 의해 유도된 인간 및 토끼 호중구 화학주성을 강력하게 억제합니다. 이 화합물은 인산화된 ERK1/2의 수준을 상당히 감소시키고 WHCO1 세포의 세포 증식을 감소시킵니다. 또한 미세소관 억제제로서 항종양 활성을 보입니다.
생체 내(In Vivo) 토끼에서 SB225002는 IL-8 유도 호중구 마지네이션을 선택적으로 차단합니다. 마우스 간내 담관 세포암 모델에서 이 화합물 (1 mg/kg i.p.)은 이식된 피하 종양의 성장을 억제합니다. 또한, 장기적인 항진통 효과를 나타내고 마우스 모델에서 TNBS 유발 대장염을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 방사성 리간드 결합 실험

    분석은 96웰 미세역가 플레이트에서 수행되며, 반응 혼합물은 20mM Bis-Tris-프로판(pH 8.0), 1.2mM MgSO4, 0.1mM EDTA, 25mM NaCl, 0.03% CHAPS 및 지정된 농도로 첨가된 SB 225002 (Me2SO에 10mM 스톡)에 1.0μg/ml 막 단백질을 포함하며, 최종 Me2SO 농도는 표준 결합 조건에서 <1%입니다. 결합은 0.25nM 125I-IL-8 (2,200 Ci/mmol) 첨가로 시작됩니다. 실온에서 1시간 배양 후, 플레이트는 Tomtec 96웰 수확기를 사용하여 1% 폴리에틸렌이민, 0.5% BSA로 차단된 유리 섬유 필터매트 위로 수확되고 25mM NaCl, 10mM Tris·HCl, 1mM MgSO4, 0.5mM EDTA, 0.03% CHAPS, pH 7.4로 세 번 세척됩니다. 필터는 건조되고, 10ml의 Wallac 205 Betaplate 액체 섬광액이 포함된 샘플 백에 밀봉된 후 Wallac 1205 Betaplate 액체 섬광 계수기로 계수됩니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    WHCO1, WHCO5, and WHCO6 cell lines

  • 농도

    400 nM

  • 배양 시간

    6 days

  • 방법

    Three esophageal squamous cell carcinoma cell lines WHCO1, WHCO5, and WHCO6 originally established from surgical biopsies of primary esophageal squamous cell carcinomas are cultured in DMEM containing 10% FCS at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. MTT assays are carried out using the Cell Proliferation kit I. Briefly, 1.5 × 103 cells are plated in 96-well plates in a final volume of 180 μL DMEM per well. SB 225002 (antagonist of CXCR2, 400 nM) is added to cells and 0.001% DMSO (solvent) is added as a control. After the indicated incubation period, 18 μL of the MTT labeling reagent (final concentration 0.5 mg/mL) is added to each well and incubated for 4 hours in a humidified atmosphere. One hundred eighty microliters of the solubilization solution are added to each well and the plates were left overnight at 37°C. The spectrophotometric absorbance of samples is measured at 595 nm using a microtiter plate reader.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Rabbits

  • 용량

    5.5 μg/kg/min

  • 투여

    Cannula in the external jugular vein

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23611835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582495/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18653784/

고객 제품 검증

<p>SB225002 could inhibited h-JBMMSCs chemotaxis in both the co-culture and the monoculture transwell systems (n = 3; *P < 0.05).</p>

, , J Cell Mol Med, 2017, 21(7):1411-1419

<p>(e, f) Administration of the selective CXCR2 antagonist SB225002 mitigated mechanical hyperalgesia and heat hyperalgesia in CCI rats. Antinociceptive effects of a single intrathecal (it.) injection of 20 µg SB225002 were observed at 1 h and disappeared at 2 h. Antinociceptive effects induced by a single injection of SB225002 at 40 µg were observed at 1 h and disappeared 6 h after injection. Injection of SB225002 (10 µg, i.t.) did not alter the PWT and PWL of CCI rats. N = 6 rats for each group, *p < .05, compared to NS group. PWL: paw withdraw latency; PWT: paw mechanical withdrawal thresholds.</p>

, , Mol Pain, 2016, doi: 10.1177/1744806916646381

(G) Concentration-dependent inhibition of cell proliferation in SKOV3 cells (* P ≤ 0.005) treated with SB225002 (0.625, 1.25, 2.5 and 5 μM) for 2 days was revealed using XTT cell proliferation assay. (H) Western blot analysis confirmed that TAK1/NFκB signaling was inhibited dose-dependently in SKOV3 cells upon treatment with SB225002 (1.25 and 2.5 μM) as compared with untreated control.

데이터 출처 [ , , Theranostics, 2018, 8(5):1270-1285 ]

The inhibitor SB225002 significantly decreased J82-, CXCL2- or MIF-mediated MDSC migration. The bars represent the s.e.m. of three experiments. *P<0.05.

데이터 출처 [ , , Oncogene, 2017, 36(15):2095-2104 ]

Sellecks SB 225002 인용됨 91 출판물

Myeloid-Derived Suppressor Cell Accumulation Drives Intestinal Fibrosis through mCCL6/hCCL15 Chemokine-Mediated Fibroblast Activation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711] PubMed: 39739231
Tumor-derived exosomes induce neutrophil infiltration and reprogramming to promote T-cell exhaustion in hepatocellular carcinoma [ Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869] PubMed: 40083930
USP15 Facilitates Colorectal Cancer Immune Evasion through SMYD3/CCL2-Dependent Myeloid-Derived Suppressor Cell Recruitment [ Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194] PubMed: 40323348
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
CXCR2 mediates rotenone-induced neuroinflammation and neurodegeneration through neurotrophil infiltration and extracellular traps formation in mice [ Int J Biol Macromol, 2025, 330(Pt 4):148305] PubMed: 41093199
KRASG12D drives immunosuppression in lung adenocarcinoma through paracrine signaling [ JCI Insight, 2025, 10(1)e182228] PubMed: 39782689
Induction of cell death by the CXCR2 antagonist SB225002 in colorectal cancer and stromal cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203] PubMed: 40412356
The crosstalk of monocyte-neutrophil in hair follicles regulates neutrophil transepidermal migration in contact dermatitis [ Commun Biol, 2025, 8(1):564] PubMed: 40185981
IDO1 promotes Echinococcus multilocularis infection by regulating the formation of neutrophil extracellular traps [ Vet Res, 2025, 56(1):131] PubMed: 40597301
Extracellular-vesicle-packaged S100A11 from osteosarcoma cells mediates lung premetastatic niche formation by recruiting gMDSCs [ Cell Rep, 2024, 43(2):113751] PubMed: 38341855

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