SB239063

카탈로그 번호S7741 배치:S774101

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기술 자료

화학식

C20H21FN4O2
분자량 368.4 CAS 번호 193551-21-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 60 mg/mL (162.86 mM)
Ethanol 7 mg/mL (19.0 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.000mg/ml (8.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SB239063은 44 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 p38 MAPKα/β 억제제이며, γ- 및 δ-키나아제 동형에 대해서는 활성을 보이지 않습니다.
표적
p38α
(Cell-free assay)		 p38β
(Cell-free assay)
44 nM 44 nM
시험관 내(In vitro) SB 239063은 LPS로 자극된 인간 말초혈액 단핵구에서 IL-1 및 TNF-α 생성을 강력하게 억제하며, 각각 120 nM 및 350 nM의 IC50을 보입니다. 산소-포도당 결핍 해마 절편 배양에서 SB239063은 전염증성 사이토카인 IL-1베타 수준을 현저히 감소시키고, 산소-포도당 결핍 후 세포 사멸을 유발하며, 미세아교세포 활성화를 유의미하게 감소시킵니다. 인간 각막 내피 세포에서 SB 239063은 TGF-β(2) 및 FGF-2 유도 세포 이동을 억제합니다.
생체 내(In Vivo) 기니피그와 마우스 모두에서 SB 239063 (10 mg/kg, p.o.)은 항원 유도 기도 호산구증을 감소시킵니다. 공기 및 오존에 노출된 C57/BL6 및 MKP-1(-/-) 마우스에서 SB239063은 기관지 수축을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Guinea pigs

  • 용량

    ~30 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10734180/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18638472/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23257207/

고객 제품 검증

<p>KLF4 protein half-life is elongated under p38 inhibition. MCF7 cells plated in six-well plate were treated with DMSO or p38 inhibitors (SB203580 and SB239063) for 6 h. Then CHX was added 0, 2, 4 or 6 h before harvest. KLF4 protein level was tested by immunoblotting</p>

, , Oncogene, 2017, 36(23):3312-3321

Sellecks SB239063 인용됨 19 출판물

Protective effect of 6'-Sialyllactose on LPS-induced macrophage inflammation via regulating Nrf2-mediated oxidative stress and inflammatory signaling pathways [ Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(6):503-513] PubMed: 39467714
Inhibition of Macropinocytosis Enhances the Sensitivity of Osteosarcoma Cells to Benzethonium Chloride [ Cancers (Basel), 2023, 15(3)961] PubMed: 36765917
Microglial P2Y12 Signaling Contributes to Cisplatin-induced Pain Hypersensitivity via IL-18-mediated Central Sensitization in the Spinal Cord [ J Pain, 2023, S1526-5900(23)00013-5] PubMed: 36646400
Conjugated secondary 12α-hydroxylated bile acids promote liver fibrogenesis [ EBioMedicine, 2021, 66:103290] PubMed: 33752128
Cardamonin inhibits the growth of human osteosarcoma cells through activating P38 and JNK signaling pathway [ Biomed Pharmacother, 2021, 134:111155] PubMed: 33370628
Polysaccharides from Ulva prolifera O.F. Müller inhibit cell proliferation via activating MAPK signaling in A549 and H1650 cells [ Food Funct, 2021, 12(15):6915-6924] PubMed: 34132294
Reparative Effects of Ethanol-Induced Intestinal Barrier Injury by Flavonoid Luteolin via MAPK/NF-κB/MLCK and Nrf2 Signaling Pathways [ J Agric Food Chem, 2021, 10.1021/acs.jafc.1c00199] PubMed: 33749262
A phospho-regulated ensemble signal motif of α-TAT1 drives dynamic microtubule 1 acetylation 2 [ HAL open science, 2021, 10.1101/2020.09.23.310235] PubMed: None
A stress response p38 MAP kinase inhibitor SB202190 promoted TFEB/TFE3-dependent autophagy and lysosomal biogenesis independent of p38. [ Redox Biol, 2020, 28:101445] PubMed: 32037305
Chronic-plus-binge Alcohol Intake Induces Production of Proinflammatory mtDNA-enriched Extracellular Vesicles and Steatohepatitis via ASK1-p38MAPKα-dependent Mechanisms [ JCI Insight, 2020, 136496] PubMed: 32544093

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