SB273005

카탈로그 번호S7540 배치:S754001

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기술 자료

화학식

C22H24F3N3O4

분자량 451.44 CAS 번호 205678-31-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 90 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 16 mg/mL (35.44 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

4.500mg/ml (9.97mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

0.500mg/ml (1.11mM)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SB273005는 αvβ3 수용체와 αvβ5 수용체에 대해 각각 1.2 nM 및 0.3 nM의 Ki 값을 가진 강력한 인테그린 억제제입니다.
표적
αvβ5 receptor
(Cell-free assay)
αvβ3 receptor
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.2 nM
시험관 내(In vitro)

체외에서 SB273005는 IC50 11 nM로 인간 파골세포 매개 골흡수를 억제합니다.

MDA-MB-231 세포가 포함된 혈액에서 이 화합물과 라미피반의 조합은 혈관 세포외 기질(ECM)에 대한 종양 세포의 접착을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

골 흡수 및 골다공증 쥐 모델에서 SB273005(30 mg/kg, 경구 투여)는 부갑상선 호르몬에 의해 자극된 칼슘 농도 반응을 억제하고 골 손실을 억제합니다.

보조제 유발 관절염을 가진 쥐에서, 이 화합물(60 mg/kg, 경구 투여)은 보조제 유발 관절염의 증상을 현저히 감소시킵니다.

이 화합물(1000 mg/kg/일, 경구 투여)은 생쥐의 대동맥 및 신장 동맥에서 혈관 평활근 세포(VSMC)의 급성, 일시적 괴사를 유발합니다.

임신한 생쥐에서 이 화합물은 Th1 세포가 생성하는 IL-2 수준의 감소와 Th2 세포가 생성하는 IL-10 수준의 증가를 역전시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]

  • 결합 분석법

    인간 αvβ3 및 αvβ5에 대한 결합 친화도는 치환 리간드로 3H-SK&F; 107260을 사용한 경쟁적 결합 분석법으로 측정됩니다. Ki 값은 두세 차례의 별도 실험에서 측정된 값의 평균을 나타냅니다.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    Thyroidectomized−parathyroidectomized (TPTx) rat model of bone resorption, and ovariectomized (Ovx) rat model of osteoporosis

  • 용량

    30 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633035/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11212150/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15679053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18098042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24926365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36229674/

고객 제품 검증

Western blot analysis of levels of p-FAK (Tyr397) and total FAK in SK-N-SH cells treated with SB273005 (3 μM) for 6 h and 24 h. One experiment is shown for each cell line. Control cells (treated with diluent, marked as C, were also included). α-tubulin was used as the reference protein.

데이터 출처 [ , , Int J Oncol, 2017, 50(5):1899-1914 ]

Sellecks SB273005 인용됨 28 출판물

Tension-sensitive LINC-RhoA signaling prevents chromatin bridge breakage in cytokinesis [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00565-3] PubMed: 40926124
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745
A synergistic regulation works in matrix stiffness-driven invadopodia formation in HCC [ Cancer Lett, 2024, 582:216597] PubMed: 38145655
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Irisin reduces amyloid-β by inducing the release of neprilysin from astrocytes following downregulation of ERK-STAT3 signaling [ Neuron, 2023, S0896-6273(23)00623-2] PubMed: 37689059
Graphene-based 3D-Printed nanocomposite bioelectronics for monitoring breast cancer cell adhesion [ Biosens Bioelectron, 2023, 226:115113] PubMed: 36764127
E-cadherin Force Transmission and Stiffness Sensing [ ODU Digital Commons , 2023, 30426293] PubMed: none
Loss of NECTIN1 triggers melanoma dissemination upon local IGF1 depletion [ Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z] PubMed: 36229674
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229] PubMed: 35869064
CCN1 interacts with integrins to regulate intestinal stem cell proliferation and differentiation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3117] PubMed: 35660741

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