SB290157 trifluoroacetate

카탈로그 번호S8931 배치:S893101

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₉F₃N₄O₆

분자량

526.51

CAS 번호

1140525-25-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (189.92 mM)

Ethanol

100 mg/mL (189.92 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/m clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA)는 RBL-C3aR에 대해 200 nM의 IC50을 갖는 C3a 수용체 (C3aR)의 강력하고 경쟁적인 선택적 길항제입니다.

표적

RBL-C3aR
(Cell-free assay)

200 nM

시험관 내(In vitro)

SB 290157은 인간 C3aR (RBLC3aR)을 발현하는 쥐 호염기성 백혈병 (RBL)-2H3 세포에 대한 125I-C3a 방사성 리간드 결합의 경쟁적 길항제로 기능하며, IC50은 200 nM입니다. SB 290157은 기능적 길항제로, RBL-C3aR 세포 및 인간 호중구에서 C3a 유도 C3aR 내부화 및 C3a 유도 Ca21 이동을 각각 27.7 nM 및 28 nM의 IC50으로 농도 의존적으로 차단합니다. SB 290157은 C5aR 또는 6개의 다른 화학주성 G 단백질 결합 수용체를 길항하지 않으므로 C3aR에 선택적입니다. 기능적 길항작용은 인간 C3aR에만 국한되지 않습니다. SB 290157은 또한 마우스 및 기니피그 C3aR을 발현하는 RBL-2H3 세포의 C3a 유도 Ca21 이동을 억제합니다. 이는 기니피그 혈소판에서 C3a 매개 ATP 방출을 강력하게 억제하고 관류된 쥐 꼬리 동맥의 현장 자극에 대한 수축 반응의 C3a 유도 강화를 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

동물 모델에서 SB 290157은 기니피그 LPS 유도 기도 호중구증 모델에서 호중구 모집을 억제하고 쥐 보조제 유도 관절염 모델에서 발 부종을 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 RBL-2H3 cells, HMC-1 cells 농도 100 nM to 10 μM 배양 시간 45 min 방법 2–5 × 10⁵ RBL-C3aR cells are incubated with 100 pM ¹²⁵I-C3a and varying concentrations of antagonist at room temperature in 20 mM HEPES (pH 7.4), 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 0.25% BSA and 0.5 mM glucose (HAG-CM) for 45 min at room temperature. The unbound ligand is removed by vacuum filtration using the HV Millipore MultiScreen assay plate with a Durapore 0.45-mm pore size membrane equilibrated with HAG-CM. Filters are washed twice with 100 ml/well HAG-CM and dried. Plates are counted on a Beckman gamma counter 5500B.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male Hartley guinea pigs, 6–8 week old male Lewis rats 용량 30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg 투여 IP

세포 분석:^{^[1]}

세포주
RBL-2H3 cells, HMC-1 cells
농도
100 nM to 10 μM
배양 시간
45 min
방법
2–5 × 10⁵ RBL-C3aR cells are incubated with 100 pM ¹²⁵I-C3a and varying concentrations of antagonist at room temperature in 20 mM HEPES (pH 7.4), 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 0.25% BSA and 0.5 mM glucose (HAG-CM) for 45 min at room temperature. The unbound ligand is removed by vacuum filtration using the HV Millipore MultiScreen assay plate with a Durapore 0.45-mm pore size membrane equilibrated with HAG-CM. Filters are washed twice with 100 ml/well HAG-CM and dried. Plates are counted on a Beckman gamma counter 5500B.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male Hartley guinea pigs, 6–8 week old male Lewis rats
용량
30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg
투여
IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11342658/

Sellecks SB290157 trifluoroacetate 인용됨 5 출판물

C3/C3aR Bridges Spinal Astrocyte-Microglia Crosstalk and Accelerates Neuroinflammation in Morphine-Tolerant Rats [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216]	PubMed: 39801259
Complement C3/C3aR Signaling Pathway Inhibition Ameliorates Retinal Damage in Experimental Retinal Vein Occlusion [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):2]	PubMed: 40310626
Cntnap4 partial deficiency exacerbates α-synuclein pathology through astrocyte-microglia C3-C3aR pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):285]	PubMed: 37087484
Complement C3a receptor inactivation attenuates retinal degeneration induced by oxidative damage [ Front Neurosci, 2022, 16:951491]	PubMed: 36110094
Astrocyte-microglia interaction through C3/C3aR pathway modulates neuropathic pain in rats model of chronic constriction injury [ Mol Pain, 2022, 18:17448069221140532]	PubMed: 36341694

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.