SB705498

카탈로그 번호S2773 배치:S277301

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기술 자료

화학식

C17H16BrF3N4O
분자량 429.23 CAS 번호 501951-42-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 86 mg/mL (200.35 mM)
Ethanol 20 mg/mL (46.59 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SB705498은 hTRPV1에 대한 TRPV1 길항제로, 캡사이신, 산 및 열에 의한 TRPV1 활성화를 IC50 3 nM, 0.1 nM 및 6 nM로 길항하며, 전압 의존성을 보이고 TRPM8에 비해 TRPV1에 대해 >100배의 선택성을 나타냅니다. 2상.
표적
hTRPV1 hTRPV1
7.6(pKi) 7.1(pIC50)
시험관 내(In vitro) SB705498 (0.3 nM-1 μM)은 1321N1 세포 또는 HEK293 세포에 발현된 인간 TRPV1의 캡사이신 유도 활성화를 각각 7.5 또는 7.6의 겉보기 pKi로 강력하게 억제합니다. 100 nM의 이 화합물을 공동 적용하면 HEK293 세포에 발현된 hTRPV1이 빠르고 완전하며 가역적으로 억제됩니다. 이 화학 물질은 카르바콜을 이용한 무스카린성 아세틸콜린 수용체 활성화 또는 세포 내 저장고가 Ca2+ 펌프 억제제인 팁시가르긴으로 고갈된 후 저장고 작동 채널 매개 Ca2+ 유입에 의해 HEK293 세포에서 생성된 내인성 [Ca2+] 반응에 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물 (10 pM-1 μM)은 또한 HEK293 세포에 일시적으로 발현되고 합성 리간드 4α-포르볼-12,13-디데카노에이트 (10 μM)를 사용하여 활성화된 밀접한 TRPV1 수용체 동족체 TRPV4에 대해 유의미한 길항제 효과를 나타내지 않습니다. 이 화학 물질은 쥐와 기니피그 TRPV1 모두에 대해 우수한 길항제 효능을 나타냅니다. 쥐와 기니피그 TRPV1을 각각 7.5 및 7.3의 pKi로 길항합니다. 100 nM에서 10 μM의 이 화합물을 유지된 캡사이신 반응의 정상 상태에 공동 적용하면 -70 mV에서 hTRPV1의 빠르고 완전한 억제가 발생합니다. 양극성 및 음극성 유지 전위 (-70 mV 및 +70 mV)에서 3 nM 및 17 nM의 IC50으로 hTRPV1의 캡사이신 매개 활성화를 억제합니다. 반응의 평탄기 기간에 1 μM의 이 화학 물질을 공동 적용하면 TRPV1 매개 전도도의 완전하고 가역적인 억제가 생성됩니다. 이 화합물은 TRPV1 수용체 활성화의 다양하고 다양한 화학적 및 물리적 모드에 대해 거의 동일한 활성을 보입니다. 다양한 이온 채널, 수용체 및 효소에 대해 거의 또는 전혀 활성을 보이지 않습니다. 이 화학 물질은 hTRPV1의 열 및 pH 활성화를 완전히 차단합니다.
생체 내(In Vivo) SB705498은 TRPV1 활성화의 다양한 모드, 즉 바닐로이드 (캡사이신), 열 및 산 매개 수용체 활성화에 대해 강력하고 가역적인 차단을 나타냅니다. 이 화합물은 10 및 30 mg/kg p.o.에서 우수한 활성을 보이며 이질통의 양호한 역전을 나타냅니다. 또한 기니피그 FCA 모델에서 10 mg/kg p.o. 투여 시 이질통의 80% 역전을 제공하는 것으로 나타났습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17392405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16580202/

고객 제품 검증

<p>(B) SK-N-SH cells were incubated with AM251 (CB1 antagonist) or SB705498 (TRPV-1 antagonist) for 30 min and stimulated with NADA (10 μM) for 6 h. The expression of HIF-1α protein was determined by immunoblot analysis. We show a representative blot of three independent experiments.</p>

, , Biochim Biophys Acta, 2014, 1843:2730-2743.

Sellecks SB705498 인용됨 4 출판물

Interaction between TRPML1 and p62 in Regulating Autophagosome-Lysosome Fusion and Impeding Neuroaxonal Dystrophy in Alzheimer's Disease [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:8096009] PubMed: 35116093
Serum/glucocorticoid-regulated kinase 1-targeted transient receptor potential oxalate subtype 1 regulates bladder smooth muscle cell proliferation due to bladder outlet obstruction in mice via activated T cell nuclear factor transcription factor 2 [ IUBMB Life, 2022, 10.1002/iub.2605] PubMed: 35148462
Repurposing FDA-approved drugs for anti-aging therapies. [ Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920] PubMed: 27484416
Hypoximimetic activity of N-acyl-dopamines. N-arachidonoyl-dopamine stabilizes HIF-1α protein through a SIAH2-dependent pathway [Soler-Torronteras R et al. Biochim Biophys Acta, 2014, 10.1016/j.bbamcr.2014.07.005] PubMed: 25090972

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