SBE 13 HCl

카탈로그 번호S7720 배치:S772001

인쇄

기술 자료

화학식

C24H28Cl2N2O4

분자량 479.4 CAS 번호 1052532-15-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 95 mg/mL (198.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

4mg/ml (8.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2mg/ml (4.17mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SBE 13 HCl은 PLK1의 강력하고 선택적인 억제제로, IC50은 200 pM이며, Aurora A kinase, Plk2 및 Plk3에 비해 >4000배 높은 선택성을 가집니다.
표적
PLK1
200 pM
시험관 내(In vitro) SBE 13은 다양한 암세포주에서 세포 증식을 감소시키고, G2/M arrest를 유발한 후 세포자멸사를 일으킵니다. 1차 세포에서는 SBE 13이 Cell Cycle과 1차 세포의 증식을 손상시키지 않습니다. 엔자스타우린과 병용한 SBE13은 HCT116(p53-/-) 세포에서 세포 증식의 시너지적 감소와 세포자멸사 유도 증가를 보입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 카이네이즈 분석

    Plk1 및 Aurora A 카이네이즈 활성을 측정하기 위해, 이중 티미딘 블록 후 SBE13 존재 하에 13시간 방출 후 세포를 용해하고, 설명된 바와 같이 항체를 사용하여 용해물에서 카이네이즈를 면역침전시킵니다. 간략히, 각 면역침전물에 대해 총 단백질 800 µg을 Plk1 항체 칵테일 1.5 µg, Plk2 항체 3 µg, Plk3 항체 3 µg 또는 Aurora A 항체 5 µg과 각각 4°C에서 2시간 동안 로테이터에서 배양했습니다. 면역침전된 단백질은 Protein G Agarose 비드를 사용하여 수집됩니다. Plk1, Plk2 및 Plk3 면역침전물은 카세인 1 µg과 [γ32-P]ATP 1 µCi와 함께 카이네이즈 버퍼에서 37°C에서 30분 동안 배양됩니다. Aurora A 면역침전물은 히스톤 0.5 µl과 [γ32-P]ATP 1 µCi와 함께 카이네이즈 버퍼에서 실온에서 60분 동안 배양됩니다. 카이네이즈 분석 제품은 10% Bis-Tris-폴리아크릴아미드 겔에서 분획되고, 인산화된 기질은 12시간에서 36시간 노출 후 자동방사선 사진으로 시각화됩니다. 카이네이즈 반응에서 Plk1, Plk2, Plk3 또는 Aurora A 단백질의 동일한 로딩을 확인하기 위해 동일한 양의 면역침전물을 웨스턴 블롯 분석에 사용합니다. SBE13 존재 하에 13시간 방출 후 면역침전된 Plk1은 λ 단백질 포스파타제를 사용하여 탈인산화 후 분석되며, 내인성 면역침전된 Plk1의 카이네이즈 활성과 비교됩니다. 탈인산화 유무에 따른 Plk1 카이네이즈의 활성을 비교하고, 탈인산화된 내인성 면역침전된 Plk1 카이네이즈 활성과 “정상” 내인성 면역침전된 Plk1 카이네이즈 활성 간의 비율을 계산합니다.

세포 분석:sup>[1]
  • 세포주

    HeLa, A431, HCT-15, HT-29, MCF-7, U2OS, LN-229, SKW 6.4, PC-3, Det-562, SK-BR-3, SK-OV-3 and A549nb cells

  • 농도

    100 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells are treated with SBE13 one day after subculturing. Control cells are incubated with normal culture medium. Concentrations of SBE13 ranged from 1 nM–100 µM. The growth rate of 1 x 105 cells per 6-well is determined by counting cells at 24, 48 and 72 hours after treatment. Cell culture studies are performed in triplicate for each time point.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20139717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21301227/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24810255/

Sellecks SBE 13 HCl 인용됨 5 출판물

PLK1 inhibition dampens NLRP3 inflammasome-elicited response in inflammatory disease models [ J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129] PubMed: 37698938
Inhibition of polo-like kinase 1 (PLK1) facilitates reactivation of gamma-herpesviruses and their elimination [ PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009764] PubMed: 34297745
Effects of Aurora kinase A on mouse decidualization via Stat3-plk1-cdk1 pathway [ Reprod Biol Endocrinol, 2021, 19(1):162] PubMed: 34715887
Inhibition of Polo-like kinase 1 (PLK1) facilitates the elimination of HIV-1 viral reservoirs in CD4 + T cells ex vivo [ Sci Adv, 2020, 6(29):eaba1941] PubMed: 32832623
SF3B1 deficiency impairs human erythropoiesis via activation of p53 pathway: implications for understanding of ineffective erythropoiesis in MDS [ J Hematol Oncol, 2018, 11(1):19] PubMed: 29433555

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.