SBI-0206965

카탈로그 번호S7885 배치:S788501

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기술 자료

화학식

C21H21BrN4O5
분자량 489.32 CAS 번호 1884220-36-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 97 mg/mL (198.23 mM)
Ethanol 10 mg/mL (20.43 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SBI-0206965는 IC50이 108nM인 고도로 선택적인 Autophagy 키나아제 ULK1 억제제로, ULK2에 비해 약 7배의 선택성을 가집니다. 이 화합물은 인간 교모세포종 및 폐암 세포에서 autophagy를 억제하고 apoptosis를 증가시킵니다.
표적
ULK1
(Cell-free assay)		 ULK2
(Cell-free assay)
108 nM 711 nM
시험관 내(In vitro)

WT 또는 KI Myc-태그 ULK1과 WT Vps34가 형질감염된 HEK293T에서 SBI-0206965는 과발현된 Vps34의 Ser249 인산화와 Beclin1 Ser15 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 A549 세포에서 mTOR 억제에 의해 유도된 autophagy를 억제하고 WT MEF에서 ULK1 의존적 세포 생존을 방지합니다. 또한 mTOR 억제와 시너지 효과를 내어 암세포 사멸을 유도합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • ULK1 키나아제 분석

    ULK1 키나아제 활성을 측정하기 위한 γ-32P-ATP 분석을 수행합니다. 간략히, Flag-ULK1을 HEK-293T 세포에 형질감염시키고 20시간 후 지시된 대로 처리합니다. 면역침전물은 IP 완충액으로 3회 세척하고 키나아제 완충액(25mM MOPS, pH 7.5, 1mM EGTA, 0.1mM Na3VO4, 15mM MgCl2,)으로 세척합니다. 고온 및 저온 ATP를 최종 농도 100μM로 첨가합니다. 기질로는 E. coli에서 정제한 GST 또는 재조합 단백질 GST-Atg101을 각 반응당 1μg 사용했습니다. 반응은 가열하고 SDS-PAGE 겔에서 실행됩니다. 겔은 건조되고 PhosphoImager 소프트웨어를 사용하여 이미징됩니다.
세포 분석:

[2]
  • 세포주

    A498 cells

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Male BALB/c nude mice

  • 용량

    50 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26118643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30078736/

고객 제품 검증

<p>Inhibition of autophagy advances LPS-induced accumulation of G-MDSCs in vivo and in vitro. (A-E) C57BL/6 mice were treated with SBI-0206965 (5 μg/g) or vehicle for 2 h followed by LPS challenge (10 μg/g). Percentages of CD11b+Gr-1+ MDSCs (A, C), CD11b+Ly6G+Ly6Clow G-MDSCs (B, D) and CD11b+Ly6G-Ly6Chigh M-MDSCs (B, E) in spleens of these mice were analyzed with FACS at 12, 24 and 36 hours. The data are shown as the means ± SEM (n=5 replicates/group) and are representative of three independent experiments. (F, G) Bone marrow cells were pretreated with SBI-0206965 (1 μg/ml) or vehicle for 2 h and then cultured with GM-CSF (40 ng/ml) and IL-6 (40 ng/ml). Four days later, the percentages of CD11b+Gr-1+ MDSCs (F), CD11b+Ly6G+Ly6Clow G-MDSCs (G) and CD11b+Ly6G- Ly6Chigh M-MDSCs (G) were analyzed with FACS. Data are representative from one out of three biological replicates, each with three technical replicates. Error bars represent S.E.M. * p < 0.05, ** p < 0.01, *** p < 0.001, as determined by ANOVA tests; ns denotes p > 0.05.</p>

, , Biochim Biophys Acta, 2017, 1863(11):2796-2807

Sellecks SBI-0206965 인용됨 41 출판물

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Inhibiting autophagy selectively prunes dysfunctional tumor vessels and optimizes the tumor immune microenvironment [ Theranostics, 2025, 15(1):258-276] PubMed: 39744218
STING orchestrates the neuronal inflammatory stress response in multiple sclerosis [ Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30] PubMed: 38878778
mTORC1 restricts TFE3 activity by auto-regulating its presence on lysosomes [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00832-3] PubMed: 39486419
Starvation-induced phosphorylation activates gasdermin A to initiate pyroptosis [ Cell Rep, 2024, 43(9):114728] PubMed: 39264808
An AMBRA1, ULK1 and PP2A regulatory network regulates cytotoxic T cell differentiation via TFEB activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):31838] PubMed: 39738384
Rigosertib promotes anti-tumor immunity via autophagic degradation of PD-L1 in colorectal cancer cells [ Cancer Lett, 2023, 577:216422] PubMed: 37805162
A multiplexed siRNA screen identifies key kinase signaling networks of brain glia [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201605] PubMed: 36878638
MEK inhibition overcomes chemoimmunotherapy resistance by inducing CXCL10 in cancer cells [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0] PubMed: 35051357
Spatially resolved phosphoproteomics reveals fibroblast growth factor receptor recycling-driven regulation of autophagy and survival [ Nat Commun, 2022, 13(1):6589] PubMed: 36329028

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