SBI-797812

카탈로그 번호S8980 배치:S898001

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기술 자료

화학식

C₁₉H₂₂N₄O₄S

분자량

402.47

CAS 번호

2237268-08-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

80 mg/mL (198.77 mM)

Ethanol

2.5 mg/mL (6.21 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.660mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

SBI-797812는 활성 부위 지향성 NAMPT 억제제와 구조적으로 유사하며 이 억제제가 NAMPT에 결합하는 것을 차단하는 NAMPT 활성제입니다. 이 화합물은 NAMPT를 니코틴아미드 모노뉴클레오티드를 더 효율적으로 생성하는 "슈퍼 촉매"로 만듭니다.

표적

NAMPT

시험관 내(In vitro)

SBI-797812는 NAMPT 반응 평형을 니코틴아미드 모노뉴클레오티드 형성 쪽으로 이동시키고, ATP에 대한 NAMPT 친화도를 증가시키며, His247에서 인산화된 NAMPT를 안정화하고, 피로인산 부산물의 소비를 촉진하며, NAD+에 의한 피드백 억제를 약화시킵니다. 이 화합물로 배양 세포를 처리하면 세포 내 니코틴아미드 모노뉴클레오티드 및 NAD+가 증가합니다.

생체 내(In Vivo)

경구 투여 후 SBI-797812의 혈장 농도는 낮습니다. i.p. 투여 후 이 화합물의 혈장 수치가 더 높게 나타납니다. 마우스 NAMPT에 대한 이 화학 물질의 효능이 조사됩니다. 마우스 NAMPT에 대한 이 물질의 겉보기 친화도(EC50)는 인간 NAMPT보다 약 8배 낮지만, 이 화합물에 의한 최대 활성화 배율은 마우스와 인간 NAMPT에서 유사합니다. 이 화학 물질을 마우스에 투여하면 간 NAD+가 증가합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Human A549 lung carcinoma cells 농도 10 μM 배양 시간 4 h 방법 Human A549 lung carcinoma cells are grown in DMEM, 4.5 g l−1 D-(+)-glucose, 10% fetal bovine serum, penicillin/streptomycin mixture; 10 cm dishes and treated with DMSO (vehicle control) or SBI-797812 for 4 h.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 8-week-old male C57BL/6 J mice 용량 10 mg/kg, 20 mg/kg 투여 Oral gavage, IP

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31324777/

Sellecks SBI-797812 인용됨 1 출판물

Use of single analytic tool to quantify both absolute N-glycosylation and glycan distribution in monoclonal antibodies [ Biotechnol Prog, 2023, e3365.]	PubMed: 37221987

Use of single analytic tool to quantify both absolute N-glycosylation and glycan distribution in monoclonal antibodies [ Biotechnol Prog, 2023, e3365.]

PubMed: 37221987

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.