SC-514

카탈로그 번호S4907 배치:S490701

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기술 자료

화학식

C9H8N2OS2
분자량 224.3 CAS 번호 354812-17-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 45 mg/mL (200.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 30%PEG300 2%Tween80 66%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.000mg/ml (17.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SC-514 (GK 01140)는 경구 투여 가능하며 ATP 경쟁적인 IKK-2 억제제로 IC50이 3-12 μM이며, NF-κB 의존적인 유전자 발현을 차단하고 다른 IKK 동형 또는 다른 세린-트레오닌 및 티로신 키나아제는 억제하지 않습니다.
표적
IKK2 CDK2/CyclinA AUR2 PRAK MSK
3 μM-12 μM 61 μM 71 μM 75 μM 123 μM
시험관 내(In vitro) SC-514는 천연 IKK 복합체 또는 재조합 인간 IKK-1/IKK-2 이종이량체 및 IKK-2 동종이량체를 유사하게 억제합니다. 이 화합물은 IL-1β 유도 류마티스 관절염 유래 활막 섬유아세포(RASF)에서 NF-κB 의존적인 IL-6, IL-8 및 COX-2 유전자의 전사를 IC50이 각각 20, 20 및 8 μM로 억제합니다. 이 화학물질 100 μM은 IκBα의 인산화 및 분해를 차단하고 IL-1β 처리된 RASF에서 p65의 핵으로의 전위 수준도 감소시킵니다. IKK 복합체의 인산화 및 활성화는 억제하지 않습니다. 이 억제제는 IκBα 인산화 및 분해에 지연을 유도하지만 완전한 차단은 아닙니다. 이 화합물로 치료하면 p65의 핵으로의 유입이 약간 느려지고 감소하며, 핵에서 p65의 유출이 더 빨라집니다. IκBα 또는 p65의 인산화를 유사하게 억제합니다.
생체 내(In Vivo) SC-514는 급성 염증 모델, 즉 LPS 유도 혈청 TNF-α 생산에 효과적입니다. 이 화합물(50 mg/kg, i.p.)은 생체 내에서 TNF-α 생산을 약 70% 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12813046/

Sellecks SC-514 인용됨 15 출판물

Targetable leukemia dependency on noncanonical PI3Kγ signaling [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909] PubMed: none
Pharmacological Inhibition of IKK to Tackle Latency and Hyperinflammation in Chronic HIV-1 Infection [ Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000] PubMed: 36499329
USP12 promotes CD4+ T cell responses through deubiquitinating and stabilizing BCL10 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00787-y] PubMed: 33941870
Interferon-Inducible LINC02605 Promotes Antiviral Innate Responses by Strengthening IRF3 Nuclear Translocation [ Front Immunol, 2021, 12:755512] PubMed: 34804040
The HMGB1-AGER-STING1 pathway mediates the sterile inflammatory response to alkaliptosis [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 560:165-171] PubMed: 33992959
The IKKβ-USP30-ACLY Axis Controls Lipogenesis and Tumorigenesis. [ Hepatology, 2020, 10.1002/hep.31249] PubMed: 32221968
mTORC2 negatively controls the maturation process of medullary thymic epithelial cells by inhibiting the LTβR/RANK-NF-κB axis [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.30192] PubMed: 33269476
Endothelial Pannexin 1 Channels Control Inflammation by Regulating Intracellular Calcium. [ J Immunol, 2020, 20 pii: ji1901089] PubMed: 32312847
The effects of IKK-beta inhibition on early NF-kappa-B activation and transcription of downstream genes [Bloom MJ Cell Signal, 2019, 55:17-25] PubMed: 30543861
Ribosome-Inactivating Protein α-Momorcharin Derived from Edible Plant Momordica charantia Induces Inflammatory Responses by Activating the NF-kappaB and JNK Pathways [ Toxins (Basel), 2019, 11(12)E694] PubMed: 31779275

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