SCH772984

카탈로그 번호S7101 배치:S710109

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기술 자료

화학식

C33H33N9O2
분자량 587.67 CAS 번호 942183-80-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 25 mg/mL (42.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SCH772984는 무세포 분석에서 각각 4nM 및 1nM의 IC50 값을 갖는 ERK1/2의 새로운, 특이적 억제제이며, RAS- 또는 BRAF-돌연변이 암세포에서 강력한 효능을 보인다.
표적
ERK2
(Cell-free assay)		 ERK1
(Cell-free assay)
1 nM 4 nM
시험관 내(In vitro) SCH772984는 ERK1/2의 새로운, 선택적 및 ATP 경쟁적 억제제입니다. 이 화합물은 ERK 기질 p90 리보솜 S6 키나아제(T359/S363 인산화-RSK)의 인산화를 용량 의존적으로 억제합니다. 또한 ERK 자체의 활성화 루프에 있는 잔기의 인산화도 억제합니다. 이 억제제는 BRAF 돌연변이 또는 RAS 돌연변이 종양 세포주의 약 88% 및 49%에서 EC50 값이 500 nM 미만임을 보여줍니다. 중요하게도, BRAF 및 MEK 억제제와 동시 치료에 내성이 있는 종양 세포에서 MAPK 신호 전달 및 세포 증식을 효과적으로 억제했습니다.
생체 내(In Vivo) SCH772984는 허용 가능한 용량으로 이종이식 모델에서 종양 퇴행을 유도합니다. 이 화합물은 BRAF 또는 MEK 억제제 내성 모델에서 MAPK 신호 전달 및 세포 증식을 효과적으로 억제합니다.
특징 MEK1, MEK2, BRAF 또는 CRAF 효소 활성을 직접 억제하지 않는다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • ERK2 IMAP 효소 분석

    SCH772984는 정제된 ERK2 또는 ERK1에 대해 8점 희석 곡선으로 이중으로 테스트됩니다. 효소를 반응 플레이트에 넣고 이 화합물과 함께 배양한 후 기질 펩타이드와 ATP 용액을 추가합니다. 희석된 효소 14μl(반응당 0.3ng 활성 ERK2)를 384웰 플레이트의 각 웰에 추가합니다. 플레이트를 부드럽게 흔들어 시약을 혼합하고 실온에서 45분 동안 배양합니다. 반응은 60μl의 IMAP 결합 용액(1X 결합 버퍼에 IMAP 비드 1:2200 희석)으로 중지됩니다. 인산화 펩타이드가 IMAP 비드에 완전히 결합할 수 있도록 플레이트를 실온에서 추가로 0.5시간 동안 배양합니다. 플레이트는 LJL Analyst에서 읽습니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    BRAF-mutant or RAS-mutant tumor lines

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    5 days

  • 방법

    Cell proliferation experiments are performed in a 96-well format (six replicates), and cells are plated at 4,000/well density. At 24 h after cell seeding, cells are treated with DMSO or 9 point IC50 dilution (0.001-10 μM) at 1% DMSO final for all concentrations. Viability is assayed on 5 days after dosing using ViaLight luminescence kit following the manufacturer’s recommendations. For cell line panel viability assay, cells are treated with this compound for 4 days and assayed by CellTiterGlo luminescent cell viability assay.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Nude mice

  • 용량

    12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23614898/

고객 제품 검증

K562 cells were exposed to ERK inhibitor SCH772984 (1 uM, 2 uM, 5 uM) for 48 h. Apoptosis was analyzed by Annexin V-APC labeling.

데이터 출처 [ Leuk Lymphoma , 2014 , 1, 8 ]

<p>ERK1/2 influences the effects of TGF-β1 on Cdk5 and Bax in PC12 cells. A. Original western blot showing the level of Cdk5 and respective Actin in PC12 cells with TGF-β1 (40 ng/ml) treatment in the presence of SCH772984(1 μM) and LY294002(1.5 μM) for 2 h. B. Arithmetic means ± SEM (n = 4) of Cdk5 protein abundance in PC12 cells with TGF-β1 treatment in the presence of SCH772984(1 μM) and LY294002(1.5 μM) for 2 h. C. Original western blot showing the level of Bax and respective Actin in PC12 cells with TGF-β1 (40 ng/ml) treatment in the presence of SCH772984(1 μM) for 2 h. D. Arithmetic means ± SEM (n = 4) of Bax protein abundance in PC12 cells with TGF-β1 treatment in the presence of SCH772984(1 μM) for 2 h. **(p < 0.01), ***(p < 0.001) indicate statistically significant difference.</p>

, , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 485(4):775-781

Immunoblot of H23 cells treated with trametinib (25 nM), SCH772984 (500 nM), or their combination for the times shown.

데이터 출처 [ , , Nature, 2016, 534(7609):647-51 ]

293T cells were transfected with Flag-WT-FBW7. Thirty hours post transfection, cells were pretreated with MG132 and various MEK/ERK inhibitors overnight before harvesting. FBW7 phosphorylation status was examined by immunoblot analysis after immunoprecipitation.

데이터 출처 [ , , Cell Research, 2015, 25: 561-573 ]

Sellecks SCH772984 인용됨 590 출판물

Macropinocytosis maintains CAF subtype identity under metabolic stress in pancreatic cancer [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5] PubMed: 40712568
Macrophage-derived amphiregulin induces myofibroblast transition in adipogenic lineage precursors near Staphylococcus aureus abscess in bone marrow [ Nat Commun, 2025, 16(1):8409] PubMed: 40998791
mTORC1 cooperates with tRNA wobble modification to sustain the protein synthesis machinery [ Nat Commun, 2025, 16(1):4201] PubMed: 40328729
Orosomucoid 1 Ameliorates Temporomandibular Joint Osteoarthritis by Maintaining Cartilage Homeostasis [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028] PubMed: 40583170
EGFR TKIs suppress MUC1 glycosylation through the PI3K/AKT/SP1/C1GALT1 pathway to enhance TnMUC1 CAR-T efficacy in EGFR-mutant NSCLC [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1] PubMed: 40562040
Tumorigenesis Driven by BRAFV600E Requires Secondary Mutations that Overcome it's Feedback Inhibition of RAC1 and Migration [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2220] PubMed: 39992718
Targeting CLEC4E in immunosuppressive tumour-associated macrophages via BET inhibition [ Clin Transl Med, 2025, 15(10):e70505] PubMed: 41088887
Enhancing CAR-T Cell Metabolic Fitness and Memory Phenotype for Improved Efficacy against Hepatocellular Carcinoma [ Int J Biol Sci, 2025, 21(9):4231-4251] PubMed: 40612678
Opposing roles for GSK3β and ERK1-dependent phosphorylation of huntingtin during neuronal dysfunction and cell death in Huntington's disease [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):328] PubMed: 40263294
ERK activation waves coordinate mechanical cell competition leading to collective elimination via extrusion of bacterially infected cells [ Cell Rep, 2025, 44(1):115193] PubMed: 39817903

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