Scoparone

카탈로그 번호S3613 배치:S361301

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기술 자료

화학식

C11H10O4

분자량 206.19 CAS 번호 120-08-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 41 mg/mL (198.84 mM)
Ethanol 41 mg/mL (198.84 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Scoparone (6,7-디메톡시쿠마린, Aesculetin 디메틸 에테르, 6,7-디메틸에스쿨레틴, Escoparone)은 중국 허브 Artemisia scoparia에서 발견된 천연 유기 화합물로 항응고, 고지혈증 개선, 혈관 이완, 항산화 및 항염증 작용을 한다.
시험관 내(In vitro) VSMC의 증식은 Scoparone에 의해 용량 의존적으로 유의하게 약화됩니다. Scoparone은 혈청으로 자극된 S상 세포 축적을 현저히 감소시키고, 동시에 G0/G1상 세포 비율을 증가시키는데, 이는 VSMC에서 사이클린 D1, 인산화된 Rb 및 서비빈 발현 감소와 일치합니다. MCP-1 및 ICAM-1과 같은 세포 접착 마커는 Scoparone에 의해 유의하게 감소합니다. Scoparone은 STAT3의 WT 및 활성 형태 모두의 활성을 억제하여 사이클린 D 프로모터 활성 증가를 약화시킵니다. Scoparone은 세포질에서 핵으로 운반되는 STAT3의 축적을 차단하여 G1상 정지 및 Rb 인산화 억제를 통해 VSMC 증식 억제를 유도합니다. 이 활성은 STAT3 형태와 Jak 및 Src와 같은 키나아제 상류와는 독립적으로 발생하며, 이러한 키나아제는 혈관 손상 후 성장 인자 과잉 존재로 인한 비정상적인 혈관 리모델링과 관련이 있습니다. Scoparone의 보호 효과는 NF-κB 활성 억제를 통해 발생하는 항염증 기능을 포함하며, 이는 종양 괴사 인자(TNF)-α, 인터루킨(IL)-6, IL-8 및 단핵구 화학유인 단백질(MCP)-1과 같은 전염증성 사이토카인 및 케모카인의 하향 조절로 이어집니다.
생체 내(In Vivo) Scoparone의 자유 라디칼 소거 특성은 내막 비후를 완화하고 콜레스테롤을 섭취한 알록산 당뇨병 토끼에서 혈장 지질 및 지단백 콜레스테롤 농도 감소와 동시에 혈역학을 개선합니다. Scoparone은 생체 내 간 손상에 대한 치료 효과를 보였습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    rat VSMCs

  • 농도

    500 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    The rat VSMCs are seeded in six-well plates at 90% confluence and are starved in serum-free media for 24 h followed by incubation in 1% FBS for an additional 24 h. The cells in the wells are detached by razor scraping, rinsed with PBS, stimulated in media containing 20% FBS, co-treated with 0.2% DMSO or 500 μM scoparone for 24 h and then stained with hematoxylin. Cell images are obtained via microscopy.

동물 연구:[2]
  • 동물 모델

    Male Wistar rats

  • 용량

    0.7 mg/kg

  • 투여

    oral

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25744297/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25341677/

Sellecks Scoparone 인용됨 1 출판물

Scoparone Attenuates Cholestatic Liver Injury Through Regulating Hepatic Bile Acid Metabolism, Ameliorating Periductal Fibrosis and Inhibiting Inflammatory [ Pharmacological Research - Modern Chinese Medicine, 2023, Volume 8, 100292] PubMed: None

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