SD-208

카탈로그 번호S7624 배치:S762403

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기술 자료

화학식

C17H10ClFN6
분자량 352.75 CAS 번호 627536-09-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 9 mg/mL (25.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SD-208은 TGF-βRI (ALK5)의 선택적 억제제로 IC50은 48 nM이며, TGF-βRII에 비해 100배 이상의 선택성을 보입니다.
표적
TGF-βRI (ALK5)
(Cell-free assay)
48 nM
시험관 내(In vitro) SD-208은 murine SMA-560 및 인간 LN-308 교모세포에서 세포 성장과 구성적 및 TGF-베타 유발 이동 및 침윤을 억제하고 면역원성을 향상시킵니다. 이 화합물은 TGF-베타 유도 수용체 관련 Smads인 Smad2 및 Smad3의 인산화를 차단하고, 시험관 내 Matrigel로의 상피-중간엽 전분화, 이동 및 침윤을 촉진합니다. 또한 TGF-β가 신생내막 평활근 유사 세포(SMLC) 증식 및 이동에 미치는 촉진 효과를 시험관 내에서 제거합니다.
생체 내(In Vivo) SD-208 (1 mg/mL, 경구)은 SMA-560 교모세포종을 이식한 생쥐의 평균 생존 기간을 유의하게 연장시킵니다. 동계 129S1 생쥐에서 이 화합물 (60 mg/kg/일, 경구)은 원발성 R3T 종양 성장을 억제하고 폐 전이의 수와 크기를 줄입니다. 생쥐 대동맥 동종이식 모델에서 이 화학물질은 이식 동맥경화증(TA)의 내막 과형성 형성을 효과적으로 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 인산화효소 분석

    다양한 인산화효소 활성은 방사성 표지된 ATP가 펩타이드 또는 단백질 기질에 통합되는 것을 측정하여 분석됩니다. 반응은 96웰 플레이트에서 수행되며 관련 인산화효소, 기질, ATP 및 적절한 보조인자를 포함합니다. 반응은 배양된 다음 인산 첨가로 중단됩니다. 기질은 인산셀룰로스 필터에 포획되며, 반응하지 않은 ATP가 제거될 때까지 세척됩니다. 통합된 카운트는 마이크로플레이트 섬광 계수기로 계수하여 결정됩니다. 이 화합물이 해당 인산화효소를 억제하는 능력은 화합물 존재 시 통합된 카운트와 화합물 부재 시 통합된 카운트를 비교하여 결정됩니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    Murine SMA-560 and human LN-308 glioma cells

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    Glioma cells are cultured in the absence or presence of SD-208 (1 μM) for 48 hours. The cells are pulsed for the last 24 hours with [methyl-3H]thymidine (0.5 μCi) and harvested, and incorporated radioactivity is determined in a liquid scintillation counter.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    VM/Dk mice bearing SMA-560 tumors

  • 용량

    1 mg/mL

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15520202/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16857807/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24685405/

Sellecks SD-208 인용됨 22 출판물

Nudifloside, a Secoiridoid Glucoside Derived from Callicarpa nudiflora, Inhibits Endothelial-to-Mesenchymal Transition and Angiogenesis in Endothelial Cells by Suppressing Ezrin Phosphorylation [ J Cancer, 2024, 15(9):2448-2459] PubMed: 38577590
Protein phosphatase PPM1A inhibition attenuates osteoarthritis via regulating TGF-β/Smad2 signaling in chondrocytes [ JCI Insight, 2023, 8(3)e166688] PubMed: 36752205
MicroRNA Expression Patterns Reveal a Role of the TGF-β Family Signaling in AML Chemo-Resistance [ Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15205086] PubMed: 37894453
MicroRNA Expression Patterns Reveal a Role of the TGF-β Family Signaling in AML Chemo-Resistance [ Cancers (Basel), 2023, 15(20)5086] PubMed: 37894453
Exosome-Mediated Delivery of Transforming Growth Factor-β Receptor 1 Kinase Inhibitors and Toll-Like Receptor 7/8 Agonists for Combination Therapy of Tumors [ Acta Biomater, 2022, S1742-7061(22)00004-6] PubMed: 35007784
Induction of Pro-Fibrotic CLIC4 in Dermal Fibroblasts by TGF-β/Wnt3a Is Mediated by GLI2 Upregulation [ Cells, 2022, 11(3)530] PubMed: 35159339
Berberine Suppresses Lung Metastasis of Cancer via Inhibiting Endothelial Transforming Growth Factor Beta Receptor 1 [ Front Pharmacol, 2022, 13:917827] PubMed: 35784732
TGFβ signaling is required for sclerotome resegmentation during development of the spinal column in Gallus gallus [ Dev Biol, 2022, 488:120-130] PubMed: 35644252
Loss of Yap/taz in cardiac fibroblasts attenuates adverse remodeling and improves cardiac function [ Cardiovasc Res, 2021, cvab205] PubMed: 34132780
Co-inhibition of SMAD and MAPK signaling enhances 124I uptake in BRAF-mutant thyroid cancers [ Endocr Relat Cancer, 2021, 28(6):391-402] PubMed: 33890869

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