Seclidemstat (SP-2577)

카탈로그 번호S6722 배치:S672202

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기술 자료

화학식

C₂₀H₂₃ClN₄O₄S

분자량

450.94

CAS 번호

1423715-37-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

90 mg/mL (199.58 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (11.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Seclidemstat (SP-2577)는 IC50이 13 nM인 리신 특이적 demethylase 1 (LSD1/KDM1A)의 강력하고 경구 생체 이용 가능한 억제제입니다. 이 화합물은 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.

표적

LSD1/KDM1A
(Cell-free assay)

13 nM

시험관 내(In vitro)

Seclidemstat (SP-2577)와 면역관문 억제제의 병용 요법은 SWI/SNF 돌연변이 난소암의 면역원성 반응을 유도하거나 증강시킬 수 있습니다. 이 화합물은 고칼슘혈증성 소세포 난소암(SCCOHT) 세포주에서 내인성 레트로바이러스(ERVs) 발현 및 IFNβ 경로 활성화를 촉진합니다. 이것은 (3 μM) SCCOHT COV 434 pIND 20 BRG1-2.7 세포주에서 PD-L1 발현을 촉진합니다.

생체 내(In Vivo)

SP-2577 (Seclidemstat)은 리신 특이적 탈메틸화 효소 KDM1A (LSD1)의 억제제로 소아 육종에 대한 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Small cell carcinoma of the ovary hypercalcemic type (SCCOHT) cell lines, ovarian clear cell carcinomas (OCCC) cell lines 농도 1μM,3 μM 배양 시간 72 h 방법 The SCCOHT and OCCC cell lines are seeded in T-25 tissue culture treated flasks at 3 x 10₅ cells in 5mL of the appropriate phenol red free complete growth medium. After 48 h, at 70–80% confluency, the cells are treated with 3μM or 1μM of this compound. After 72 h, the media is collected from the flasks and stored at -80°C until use for various assays.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 C.B.17SC scid−/− female mice 용량 100 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Small cell carcinoma of the ovary hypercalcemic type (SCCOHT) cell lines, ovarian clear cell carcinomas (OCCC) cell lines
농도
1μM,3 μM
배양 시간
72 h
방법
The SCCOHT and OCCC cell lines are seeded in T-25 tissue culture treated flasks at 3 x 10₅ cells in 5mL of the appropriate phenol red free complete growth medium. After 48 h, at 70–80% confluency, the cells are treated with 3μM or 1μM of this compound. After 72 h, the media is collected from the flasks and stored at -80°C until use for various assays.

동물 연구:^{^[3]}

동물 모델
C.B.17SC scid−/− female mice
용량
100 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32649682/
https://patents.google.com/patent/WO2017004519A1/en
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34453478/

Sellecks Seclidemstat (SP-2577) 인용됨 3 출판물

Role of the NuRD complex and altered proteostasis in cancer cell quiescence [ bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435]	PubMed: 39990343
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631]	PubMed: 38965210
Repression of LSD1 potentiates homologous recombination-proficient ovarian cancer to PARP inhibitors through down-regulation of BRCA1/2 and RAD51 [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x]	PubMed: 37973845

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