SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

카탈로그 번호S8840 배치:S884001

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기술 자료

화학식

C15H18Br2N4.xHCl
분자량 CAS 번호 1609452-30-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) Water 90 mg/mL
DMSO 11 mg/mL
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

생물학적 활성

설명 SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A)은 Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8)의 새로운 억제제로, CDK8/Cyclin C 및 CDK19/CyclinC에 대해 각각 4.4 nM 및 10.4 nM의 IC50 값을 가집니다.
표적
CDK8
(Cell-free assay)		 CDK19
(Cell-free assay)
4.4 nM 10.4 nM
시험관 내(In vitro)

SEL120-34A는 CDK8/CycC 및 CDK19/CycC 복합체의 키나아제 활성을 각각 4.4 nM 및 10.4 nM의 IC50로 억제합니다. 단일 지점 억제 분석에서 CDK9를 제외하고 시험관 내에서 CDK1, 2, 4, 6, 5, 7과 같은 다른 CDK 계열 구성원을 유의하게 억제하지 않지만, 계산된 IC50 1070 nM은 이 키나아제에 대한 200배 이상의 선택성을 나타냅니다. SEL120-34A는 암세포에서 STAT1 S727 및 STAT5 S726의 인산화를 억제하고, 시험관 내에서 유사분열 유도 즉각 초기 반응(IER) 유전자 발현 및 IFN 반응성 유전자 발현을 억제합니다. 광범위한 암세포주 패널에서 이 화합물은 혈액암, 특히 선택된 급성 골수성 백혈병(AML) (GI50 12 nM), 급성 림프구성 백혈병(ALL) 및 맨틀 세포 림프종(MCL) 모델에서 가장 강력한 활성을 보입니다. SEL120-34A는 백혈병 세포의 분화와 관련된 전사 프로그램을 변경할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo)

SEL120-34A는 생체 내에서 CDK8 및 CDK19 의존성 유전자의 발현에 영향을 미치기에 충분한 유리한 약동학을 가집니다. SEL120-34A 치료는 인터페론 반응성 유전자에 특이적인 변화를 일으키고 생체 내에서 AML 세포주의 증식을 억제합니다. SEL120-34A는 정상 조혈 작용에 영향을 미치지 않습니다. SEL120-34A는 경구 투여 시 피하 반응성 AML 및 MCL 모델에서 종양 성장을 효과적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HCT-116 cells

  • 농도

    0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5 μM

  • 배양 시간

    5 h

  • 방법

    HCT-116 are seeded onto 6-well plates at 2.5×105/well. On the following day, cells are synchronized for 24 h by 0.5% FBS starvation, pretreated with 0.1% DMSO or SEL120-34A at the indicated concentration for 1 h and then supplemented with either 10% FBS, IFNg or IFNa in the presence of the inhibitor (4h). Cells are centrifuged at 1300 rpm for 5 min at 4°C, washed once with 1 ml of ice-cold PBS and stored at -80°C.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    SCID/beige C.B17 female mice xenografted with Colo-205 tumors

  • 용량

    5, 15, 30 and 60 mg/kg BID

  • 투여

    oral

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28422713/
  • https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(16)32992-6/abstract

Sellecks SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride 인용됨 6 출판물

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
Central control of dynamic gene circuits governs T cell rest and activation [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08314-y] PubMed: 39663454
MED12 and CDK8/19 Modulate Androgen Receptor Activity and Enzalutamide Response in Prostate Cancer [ Endocrinology, 2024, 165(10)bqae114] PubMed: 39253786
LncRNA EILA promotes CDK4/6 inhibitor resistance in breast cancer by stabilizing cyclin E1 protein [ Sci Adv, 2023, 9(40):eadi3821] PubMed: 37801505
Enhanced T cell effector activity by targeting the Mediator kinase module [ Science, 2022, 378(6620):eabn5647] PubMed: 36356142
The Oligomeric Assemblies of Cytomegalovirus Core Nuclear Egress Proteins Are Associated with Host Kinases and Show Sensitivity to Antiviral Kinase Inhibitors [ Viruses, 2022, 14(5)1021] PubMed: 35632762

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