SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride

카탈로그 번호S8840 배치:S884002

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기술 자료

화학식

C₁₅H₁₈Br₂N₄.xHCl

분자량

CAS 번호

1609452-30-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

Water (50ºC 수조에서 가온)

22 mg/mL

DMSO

1 mg/mL

Ethanol

˂1 mg/mL

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.180mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

생물학적 활성

설명

SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A)은 Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8)의 새로운 억제제로, CDK8/Cyclin C 및 CDK19/CyclinC에 대해 각각 4.4 nM 및 10.4 nM의 IC50 값을 가집니다.

표적

CDK8 (Cell-free assay)	CDK19 (Cell-free assay)
4.4 nM	10.4 nM

시험관 내(In vitro)

SEL120-34A는 CDK8/CycC 및 CDK19/CycC 복합체의 키나아제 활성을 각각 4.4 nM 및 10.4 nM의 IC50로 억제합니다. 단일 지점 억제 분석에서 CDK9를 제외하고 시험관 내에서 CDK1, 2, 4, 6, 5, 7과 같은 다른 CDK 계열 구성원을 유의하게 억제하지 않지만, 계산된 IC50 1070 nM은 이 키나아제에 대한 200배 이상의 선택성을 나타냅니다. SEL120-34A는 암세포에서 STAT1 S727 및 STAT5 S726의 인산화를 억제하고, 시험관 내에서 유사분열 유도 즉각 초기 반응(IER) 유전자 발현 및 IFN 반응성 유전자 발현을 억제합니다. 광범위한 암세포주 패널에서 이 화합물은 혈액암, 특히 선택된 급성 골수성 백혈병(AML) (GI50 12 nM), 급성 림프구성 백혈병(ALL) 및 맨틀 세포 림프종(MCL) 모델에서 가장 강력한 활성을 보입니다. SEL120-34A는 백혈병 세포의 분화와 관련된 전사 프로그램을 변경할 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

SEL120-34A는 생체 내에서 CDK8 및 CDK19 의존성 유전자의 발현에 영향을 미치기에 충분한 유리한 약동학을 가집니다. SEL120-34A 치료는 인터페론 반응성 유전자에 특이적인 변화를 일으키고 생체 내에서 AML 세포주의 증식을 억제합니다. SEL120-34A는 정상 조혈 작용에 영향을 미치지 않습니다. SEL120-34A는 경구 투여 시 피하 반응성 AML 및 MCL 모델에서 종양 성장을 효과적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HCT-116 cells 농도 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5 μM 배양 시간 5 h 방법 HCT-116 are seeded onto 6-well plates at 2.5×10⁵/well. On the following day, cells are synchronized for 24 h by 0.5% FBS starvation, pretreated with 0.1% DMSO or SEL120-34A at the indicated concentration for 1 h and then supplemented with either 10% FBS, IFNg or IFNa in the presence of the inhibitor (4h). Cells are centrifuged at 1300 rpm for 5 min at 4°C, washed once with 1 ml of ice-cold PBS and stored at -80°C.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 SCID/beige C.B17 female mice xenografted with Colo-205 tumors 용량 5, 15, 30 and 60 mg/kg BID 투여 oral

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HCT-116 cells
농도
0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5, 5 μM
배양 시간
5 h
방법
HCT-116 are seeded onto 6-well plates at 2.5×10⁵/well. On the following day, cells are synchronized for 24 h by 0.5% FBS starvation, pretreated with 0.1% DMSO or SEL120-34A at the indicated concentration for 1 h and then supplemented with either 10% FBS, IFNg or IFNa in the presence of the inhibitor (4h). Cells are centrifuged at 1300 rpm for 5 min at 4°C, washed once with 1 ml of ice-cold PBS and stored at -80°C.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
SCID/beige C.B17 female mice xenografted with Colo-205 tumors
용량
5, 15, 30 and 60 mg/kg BID
투여
oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28422713/
https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(16)32992-6/abstract

Sellecks SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride 인용됨 6 출판물

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480
Central control of dynamic gene circuits governs T cell rest and activation [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08314-y]	PubMed: 39663454
MED12 and CDK8/19 Modulate Androgen Receptor Activity and Enzalutamide Response in Prostate Cancer [ Endocrinology, 2024, 165(10)bqae114]	PubMed: 39253786
LncRNA EILA promotes CDK4/6 inhibitor resistance in breast cancer by stabilizing cyclin E1 protein [ Sci Adv, 2023, 9(40):eadi3821]	PubMed: 37801505
Enhanced T cell effector activity by targeting the Mediator kinase module [ Science, 2022, 378(6620):eabn5647]	PubMed: 36356142
The Oligomeric Assemblies of Cytomegalovirus Core Nuclear Egress Proteins Are Associated with Host Kinases and Show Sensitivity to Antiviral Kinase Inhibitors [ Viruses, 2022, 14(5)1021]	PubMed: 35632762

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.