Selective JAK3 inhibitor 1

카탈로그 번호S8684 배치:S868401

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기술 자료

화학식

C19H18N4O3
분자량 350.37 CAS 번호 1443235-95-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 70 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 9 mg/mL (25.68 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Selective JAK3 inhibitor 1은 JAK3, JAK1 및 JAK2에 대해 각각 0.07 nM, 320 nM, 740 nM의 Ki 값을 갖는 비가역적 JAK3 억제제입니다. 또한 BMX, EGFR, ITK 및 BTK와 같이 JAK3와 동일한 부위에 시스테인을 가진 다른 키나제에 대해서도 선택적입니다.
표적
JAK3
(Cell-free assay)		 JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)
0.07 nM(Ki) 320 nM(Ki) 740 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

Selective JAK3 inhibitor 1은 강력한 JAK3 억제제(IC50 = 0.15 nM)이며, 효소 분석에서 JAK1보다 JAK3에 대해 4300배 선택적이었고, 세포 기자 분석에서 67배 [인터루킨 (IL)-2 대 IL-6] 또는 140배 [IL-2 대 에리트로포이에틴 또는 과립구-대식세포 집락 자극 인자 (GMCSF)] 선택적이었으며, 인간 말초 혈액 단핵 세포 분석에서 >35배 선택적(IL-7 대 IL-6 또는 GMCSF)이었습니다. 이 화합물은 JAK3를 통한 사이토카인 신호 전달을 차단하지만, 다른 JAK 계열 효소를 통해서는 차단하지 않습니다. T 세포에서 IL-7, IL-15 및 IL-2 신호 전달을 억제하지만, 다른 사이토카인 신호 전달 경로를 억제하지는 않습니다.
생체 내(In Vivo)

Selective JAK3 inhibitor 1은 예방적으로 투여했을 때 표현형의 완전한 억제에 필요한 노출을 충족하거나 초과하는 용량으로 모델의 염증 단계 동안 치료적으로 투여했을 때 쥐 CIA 모델에서 염증 및 골손실을 역전시키는 부분적인 효과를 가집니다. 이는 쥐의 백혈구 증식을 억제하지만, 적혈구 증식은 억제하지 않습니다. 이 화합물은 염증의 발달을 완전히 억제할 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28193636

Sellecks Selective JAK3 inhibitor 1 인용됨 1 출판물

EBV-positive pyothorax-associated lymphoma expresses CXCL9 and CXCL10 chemokines that attract cytotoxic lymphocytes via CXCR3 [ Cancer Sci, 2023, 114(6):2622-2633] PubMed: 36898851

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