Selexipag

카탈로그 번호S3726 배치:S372601

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기술 자료

화학식

C26H32N4O4S

분자량 496.62 CAS 번호 475086-01-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 99 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 49 mg/mL (98.66 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Selexipag (NS-304, ACT-293987)는 경구 활성, 동급 최초의 선택적 프로스타사이클린 IP 수용체 작용제로, 인간 IP에 대한 Ki 값은 260 nM이며, 다른 인간 G단백질 결합 프로스타노이드 수용체 (EP1-4, DP, FP 및 TP)에서는 10,000 nM 이상의 Ki 값이 측정됩니다.
표적
prostacyclin IP receptor
시험관 내(In vitro) Selexipag는 경구 투여 가능한 선택적 IP 수용체 작용제입니다. 간 미세소체에서 활성 대사물질로 빠르게 가수분해됩니다. 이 화합물과 그 활성 대사물질은 다른 프로스타노이드 수용체보다 인간 IP 수용체에 대해 더 높은 결합 친화도를 가집니다.
생체 내(In Vivo) Selexipag는 간에서 활성 대사물질로 빠르게 가수분해되므로, 활성 화합물의 혈청 농도에서 최고-최저 변동이 감소하여 부작용 발생 가능성이 줄어들 수 있습니다. 따라서 이 화합물은 내약성이 우수하며, 예상되는 약리학적 효과와 일치하는 안전성 프로필을 보입니다. 반감기는 0.8-2.5시간입니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362844/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5117890/

Sellecks Selexipag 인용됨 3 출판물

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Selexipag improves Lipopolysaccharide-induced ARDS on C57BL/6 mice by modulating the cAMP/PKA and cAMP/Epac1 signaling pathways [ Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057] PubMed: 35598975
Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436] PubMed: 34805208

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Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

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