Selinexor (KPT-330)

카탈로그 번호S7252 배치:S725204

인쇄

기술 자료

화학식

C17H11F6N7O
분자량 443.31 CAS 번호 1393477-72-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 88 mg/mL (198.5 mM)
Ethanol 88 mg/mL (198.5 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Selinexor (KPT-330, ATG-010)은 경구 생체 이용 가능한 선택적 CRM1 억제제입니다. 이 화합물은 2상 임상 시험 중입니다.
표적
CRM1
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro) KPT-185의 임상 후보 유사체로서, Selinexor (KPT-330)은 T-ALL 세포의 생존력에 유사한 효과를 나타내고 신속한 세포자멸 반응을 유도합니다. 또한 MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3 및 DND-41 세포주에서 IC50 값 34-203 nM로 세포 성장을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) Selinexor (KPT-330)은 생체 내에서 T-ALL 세포(MOLT-4) 및 AML 세포(MV4-11)의 성장을 극적으로 억제하며, 정상 조혈모세포에 대한 독성은 거의 없습니다. 확산성 인간 MM 골병변을 가진 SCID 마우스에서 이 화합물은 MM 유발 골 용해를 억제하고 생존 기간을 연장합니다. 또한 RANKL 유발 NF-κB 및 NFATc1을 차단하여 파골세포 형성 및 골 흡수를 직접적으로 손상시키며, 골아세포 및 BMSCs에 미치는 영향은 미미합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines

  • 농도

    ~1 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cell lines are cultured in RPMI 1640 medium, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin. Cell Titer Glo assay is used to assess cell viability upon treatment with either dimethyl sulfoxide (DMSO) or Selinexor (KPT-330). Cells are plated at a density of 10 000 cells per well in a 96-well plate and incubated with DMSO or increasing concentrations of this compound. The cell viability is measured after 72 h exposure to it and reported as a percentage of DMSO control cells. Jurkat cells that overexpress BCL2 are generated using MSCV-IRES-GFP retroviral expression system. Jurkat cells infected with BCL2 or control vector viruses are sorted by flow cytometry and the expression of BCL2 confirmed by Western blot analysis using BCL2 antibody.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    T-ALL and AML orthograft mouse model

  • 용량

    20 -25 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23373539/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23588715/

고객 제품 검증

<p>Bortezomib and KPT330 enhance apoptosis in HCT116 and RKO cells. A, HCT116 and RKO cells were treated with bortezomib, KPT330, or their combination for 48 hours at the indicated concentrations. The cells were subsequently stained with Annexin V, apoptotic cells were distinguished by flow cytometric analysis. B, Measurement of caspase-3 and -7 by means of a luminometric assay was performed in cells receiving the same treatment.</p>

, , Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):717-728

Whole cell lysates from THP-1, OCI-AML3, and MV4-11 cells treated with ABT-199 or KPT-330, alone or in combination, for 24 hours, were subjected to Western blotting and probed with the indicated antibodies.

데이터 출처 [ , , J Cell Mol Med, 2018, doi:10.1111/jcmm.13886 ]

Inhibitors of nuclear export reduce cell proliferation and induce apoptosis of SI-NET cell lines CNDT2.5 and KRJ-I. b, Treatments with KPT-330/selinexor. *, p < 0.05.

데이터 출처 [ , , BMC Cancer, 2018, 18(1):764 ]

Localization of NF-κB p65 in the cytoplasm and nuclear was detected by immunofluorescence. Confocal images were taken after cells were stained with the anti-p65 Ab and Alexa Flour 594-conjugated secondary Ab. Cell nuclei were stained with DAPI (blue).

데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1773-1779 ]

Sellecks Selinexor (KPT-330) 인용됨 130 출판물

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3] PubMed: 41192422
Human iPSC-derived nephron progenitor cells treat acute kidney injury and chronic kidney disease in mouse models [ Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553] PubMed: 40173262
The macrophage-intrinsic MDA5/IRF5 axis drives HIV-1 intron-containing RNA-induced inflammatory responses [ J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663] PubMed: 40493408
Nuclear to Cytoplasmic Transport Is a Druggable Dependency in HDAC7-driven Small Cell Lung Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(14):e2413445] PubMed: 39887933
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Nuclear paxillin functions as a molecular switch for alternative splicing in neurons during a critical period of brain development [ EMBO J, 2025, 44(21):5965-5992] PubMed: 40926123
NPM1-fusion proteins promote myeloid leukemogenesis through XPO1-dependent HOX activation [ Leukemia, 2025, 39(1):75-86] PubMed: 39443736
Atovaquone and selinexor as a novel combination treatment option in acute myeloid leukemia [ Cancer Lett, 2025, 613:217501] PubMed: 39864539
Targeting fucosyltransferase FUT8 as a prospective therapeutic approach for DLBCL [ Oncogenesis, 2025, 14(1):1] PubMed: 39881135
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269] PubMed: 39979587

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.