Selonsertib (GS-4997)

카탈로그 번호S8292 배치:S829201

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기술 자료

화학식

C24H24FN7O
분자량 445.49 CAS 번호 1448428-04-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 75 mg/mL (168.35 mM)
Ethanol 50 mg/mL (112.23 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 셀론서팁(GS-4997)은 잠재적인 항염증, 항신생물 및 항섬유화 활성을 가진 고도로 선택적이고 강력한 1일 1회 경구용 ASK1 억제제입니다.
표적
ASK1
(Cell-free assay)
8.3(pIC50)
시험관 내(In vitro)

셀론서팁(GS-4997)은 pIC50이 8.3인 고도로 선택적이고 강력한 1일 1회 경구용 ASK1 억제제입니다.
생체 내(In Vivo)

Apoptosis 신호 조절 키나아제 1(ASK1)의 경구 생체이용 가능한 억제제로, 잠재적인 항염증, 항신생물 및 항섬유화 활성을 가집니다. 경구 투여 시, ASK1 억제제 GS-4997은 ATP 경쟁 방식으로 ASK1의 촉매 키나아제 도메인에 표적하여 결합함으로써 인산화 및 활성화를 방지합니다. 이는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK) 및 p38 미토겐 활성화 단백질 키나아제(p38 MAPK)와 같은 하류 키나아제의 인산화를 방지합니다. ASK1 의존적 신호 전달 경로의 활성화를 방지함으로써, GS-4997은 염증성 사이토카인의 생성을 방지하고, 섬유증 관련 유전자 발현을 하향 조절하며, 과도한 Apoptosis를 억제하고 세포 증식을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25531162/
  • https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug?cdrid=773700
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28337323/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33413667/

Sellecks Selonsertib (GS-4997) 인용됨 29 출판물

Multi-omic human pancreatic islet endoplasmic reticulum and cytokine stress response mapping provides type 2 diabetes genetic insights [ Cell Metab, 2024, 36(11):2468-2488.e7] PubMed: 39383866
CRLF1 bridges AKT and mTORC2 through SIN1 to inhibit pyroptosis and enhance chemo-resistance in ovarian cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(9):662] PubMed: 39256356
Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598] PubMed: 39211547
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
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Abrogating PDK4 activates autophagy-dependent ferroptosis in breast cancer via ASK1/JNK pathway [ J Cancer Res Clin Oncol, 2024, 150(4):218] PubMed: 38678126
Increasing expression of dual-specificity phosphatase 12 mitigates oxygen-glucose deprivation/reoxygenation-induced neuronal apoptosis and inflammation through inactivation of the ASK1-JNK/p38 MAPK pathway [ Autoimmunity, 2024, 57(1):2345919] PubMed: 38721693
Co-targeting ASK1 and THRβ synergistically improves steatohepatitis and fibrosis in a MASH animal model [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 705:149739] PubMed: 38460439
Nitric oxide-induced ribosome collision activates ribosomal surveillance mechanisms [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):467] PubMed: 37495584
The Anti-inflammatory Effect of Selonsertib (GS-4997), an ASK1 Inhibitor, on LPS-Stimulated THP-1 Cells [ Human and Animal Health, 2023, 66] PubMed: None

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