Semaxanib (SU5416)

카탈로그 번호S2845 배치:S284501

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기술 자료

화학식

C15H14N2O
분자량 238.28 CAS 번호 204005-46-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 17 mg/mL (71.34 mM)
Ethanol 2 mg/mL (8.39 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.280mg/ml (1.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 5.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Semaxanib (SU5416, semaxinib) VEGFR(Flk-1/KDR)의 강력하고 선택적인 제로, IC50 1.23 M 며, PDGFR 보20배 더 선택적이고, EGFR, InsR 및 FGFR에 대 여 활성이 없습니다. 3상. 만성 간헐적 저산소증 동물 모델 유도에 사용될 수 있습니다.
표적
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay)
1.23 μM
시험관 내(In vitro) Semaxanib (SU5416) Flk-1 과발현 NIH 3T3 세포에서 Flk-1 수용체의 VEGF- 존성 산화를 IC50 1.04 M으로 제하며, NIH 3T3 세포에서 PDGF- 존성 자 산화를 IC50 20.3 M으로 제합니다. 또 VEGF- FGF- 발 미토겐 스를 용량- 존적으로 IC50 0.04 50 M으로 각각 제합니다. 이 화 물을 이용 치료 C6 교종, Calu 6 폐 종, A375 흑색종, A431 피양 종 및 SF767T 교종 세포의 시험관 내 성장 아무런 향을 미치지 않습니다 (모든 IC50 20 M 상).
생체 내(In Vivo) Semaxanib (SU5416) 생체 내에서 A375 양의 성장 용량 존적으로 제합니다. DMSO에 이 화 물을 매일 복강 여 시 측정 가능한 독성 없이 피 양 성장의 85% 상의 제 관찰됩니다. 넓은 스펙트럼의 항 양 활성을 보이며, 시험된 10개의 양 인 중 8개( 431, Calu-6, C6, LNCAP, EPH4-VEGF, 3T3HER2, 488G2M2 SF763T 세포)의 피 성장을 유의하게 제하며 평균 사망률은 2.5%입니다. 25 mg/kg/day에서 강력한 항혈관신생 활성을 보 며, 이로 인해 양 미세혈관의 전체 및 기능적 혈관 밀도 현저하게 감소합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 생화 적 키나아제 세이

    Flk-1 인식 는 단일클론항체로 미리 코팅된 폴리스티렌 ELISA 플레이트에 3T3 Flk-1 세포 부터 얻은 용화된 막을 가합니다. 4 C에서 용 물과 밤새 배양 후, Semaxanib (SU5416)의 연속 희석액을 면역 치된 수용체에 가합니다. 수용체의 자 산화를 유도하기 위해, 이 화 물의 연속 희석액이 들어있는 ELISA 플레이트 에 다양한 농도의 ATP를 가합니다. 자 산화 실온에서 60분간 진행되도록 한 다음 EDTA로 중단합니다. 개 에 있는 Flk-1 수용체에 존재하는 포스포티로신 양 포스포티로신에 대 여 지향된 비오틴화된 단일클론항체와 함께 면역 치된 수용체를 배양 여 결정됩니다. 연결된 인산화티로신 체 제거 후, 아비딘- 합 매개 퍼옥시다제 H를 에 가합니다. 안정화된 형태의 3,3 9,5,5 9-테트라메틸 벤지딘 디하이드로클로라이드와 H2O2를 에 가합니다. 세이의 색상 판독 30분 동안 진행되도록 한 후, H2SO4로 반응을 중단합니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    HUVECs

  • 농도

    ~100 μM

  • 배양 시간

    2 days

  • 방법

    HUVECs are plated in 96-well, flat-bottomed plates (1×104 cells/100 μL/well) in F-12K media containing 0.5% heat-inactivated FBS and cultured at 37 ℃ for 24 h to quiesce the cells. Serial dilutions of Semaxanib (SU5416) prepared in medium containing 1% DMSO are then added for 2 h, followed by the addition of mitogenic concentrations of either VEGF at 5 ng/mL or 20 ng/mL or acidic fibroblast growth factor at 0.25–5 ng/mL in media. The final concentration of DMSO in the assay is 0.25%. After 24 h, either [3H]thymidine (1 μCi/well) or BrdUrd is added, and the cell monolayers are incubated for another 24 h. The uptake of either [3H]thymidine or BrdUrd into cells is quantitated using a liquid scintillation counter or a BrdUrd ELISA, respectively.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Human melanoma xenografts A375

  • 용량

    25 mg/kg

  • 투여

    i.p. daily

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9892193/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10935468/

고객 제품 검증

Injected tumor cells move to the tail via blood vessels. Tg (flil1:egfp) embryos at 20 hpf were treated with 2 μM SU5416 for 1 hr (+SU5416) to inhibit vasculogenesis24; the control fish were treated with 0.02% DMSO for 1 hr (-SU5416). After 1 hr, SU5416 or DMSO was washed out by changing fish media. At 48 hpf, tfRFP-B16 cells were injected into the pericardium cavity of fish. Representative images show that tumor cells moved to the tail in a drug-free larva, while no tumor cells moved to the tail in a drug-treated larva after new vessels were inhibited by SU5416. Insets are enlarged images from each corresponding tip of the tail indicated by white arrows. Dashed white lines mark extravasated tumor cells at 12 hpi. Vessels are green and tumor cells are red. –SU5416, 6 other larvae exhibit similar behaviors; +SU5416, 3 other larvae exhibit similar behaviors. Scale bars, 500 μm. Insets, 100 μm.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6:19304. ]

HUVEC spheroids embedded in fibrin gel were incubated with a pool of PDR vitreous fluid samples (1:4 dilution) in the absence or in the presence of different extracellular pathway. Formation of radiallygrowing sprouts was evaluated after 24 h of incubation. Data are the mean ± S.E.M. of 30 spheroids per experimental point. *p《0.05, **p《0.01 versus PDR vitreous

데이터 출처 [ , , Angiogenesis, 2017, 20(4):629-640 ]

VEGFR inhibition mitigates JNA fibroblast-induced tubule formation in HUVECS. (A) HUVEC tubule formation was assessed in the presence of JNA CM or SFM with or without SU5416 or vehicle control (DMSO). The photograph represents characteristic HUVEC tubules in each treatment group. (B) HUVECs were plated on a layer of Matrigel in the presence of SFM or JNA CM and subsequently treated with vehicle control (DMSO) or SU5416 at an IC50 concentration of 1.23µM. After a 6-hour incubation at 37°C, the HUVECs were examined under magnification ×100 and tubule formation and length were assessed using Pipeline software. The experiment was repeated 3 times. CM = conditioned media; DMSO = dimethylsulfoxide; HUVEC = human umbilical vein endothelial cell; IC50 = the dose that is cytotoxic to 50% of the cells treated in vitro; JNA = juvenile nasopharyngeal angiofibroma; SFM = serum-free media.

데이터 출처 [ , , Int Forum Allergy Rhinol, 2017, 7(10):973-979 ]

Sellecks Semaxanib (SU5416) 인용됨 21 출판물

LONP1 facilitates pulmonary artery smooth muscle cell glycolytic reprogramming by degrading MPC1 in pulmonary hypertension [ Clin Sci (Lond), 2025, 139(10)CS20255922] PubMed: 40332105
APOE- ε4-induced Fibronectin at the blood-brain barrier is a conserved pathological mediator of disrupted astrocyte-endothelia interaction in Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2025, 2025.01.24.634732] PubMed: 39975303
Gliovascular transcriptional perturbations in Alzheimer's disease reveal molecular mechanisms of blood brain barrier dysfunction [ Nat Commun, 2024, 15(1):4758] PubMed: 38902234
Endothelial Slc35a1 Deficiency Causes Loss of LSEC Identity and Exacerbates Neonatal Lipid Deposition in the Liver in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, 17(6):1039-1061] PubMed: 38467191
A novel twelve-gene signature to predict neoadjuvant chemotherapy response and prognosis in breast cancer [ Front Immunol, 2022, 13:1035667] PubMed: 36341435
VEGF Modulates Neurogenesis and Microvascular Remodeling in Epileptogenesis After Status Epilepticus in Immature Rats [ Front Neurol, 2021, 12:808568] PubMed: 35002944
PKR deficiency alleviates pulmonary hypertension via inducing inflammasome adaptor ASC inactivation [ Pulm Circ, 2021, 11(4):20458940211046156] PubMed: 34540200
Uncovering mutation-specific morphogenic phenotypes and paracrine-mediated vessel dysfunction in a biomimetic vascularized mammary duct platform [ Nat Commun, 2020, 11(1):3377] PubMed: 32632100
RhoJ integrates attractive and repulsive cues in directional migration of endothelial cells [ EMBO J, 2020, 39(12):e102930] PubMed: 32347571
Activation of inflammasomes by tyrosine kinase inhibitors of vascular endothelial growth factor receptor: Implications for VEGFR TKIs-induced immune related adverse events [ Toxicol In Vitro, 2020, 71:105063] PubMed: 33271325

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