Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
2.700mg/ml
(9.84mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
0.675mg/ml
(2.46mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Senexin A는 CDK8 및 그 가장 가까운 친척인 CDK19의 강력하고 선택적인 억제제로, CDK8 및 CDK19 ATP 결합 부위에 대한 Kd 값은 각각 0.83 μM 및 0.31 μM입니다.
표적
CDK19 (Cell-free assay)
CDK8 (Cell-free assay)
0.31 μM(Kd)
0.83 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)
p21은 NF-κB 의존적 전사를 활성화하는 것으로 나타났으며, Senexin A는 p21에 의해 자극된 합의된 NF-κB 의존적 프로모터의 활성을 억제합니다. 이 화합물은 IPTG에 의한 p21 유도, p21 유무에 따른 세포 성장, 또는 p21 유도 노화 표현형에 영향을 미치지 않습니다. p21에 의한 유전자 발현 억제에 영향을 미치지 않으며, 유사분열 및 DNA 복제와 관련된 유전자 온톨로지(GO) 범주에 속하는 광범위한 유전자 세트의 p21 매개 억제를 방해하지 않습니다. 이 화학 물질은 p21 유도 전사만을 억제하며, p21의 다른 생물학적 효과는 억제하지 않습니다. CDK8 및 CDK19 ATP 결합 부위를 Kd50 0.83 μM 및 0.31 μM로 각각 억제하며, CDK8 키나제 활성을 IC50 0.28 μM로 억제합니다. HCT116 결장암 세포에서 β-카테닌 의존적 전사를 억제합니다. ROCK을 억제하지 않으며, 코르티스타틴 A의 강력한 항내피세포 활성을 공유하지 않았습니다.
생체 내(In Vivo)
CDK8/19 억제제 Senexin A는 생체 내에서 화학요법 유발의 파라크린 종양 촉진 활성을 역전시키고, 리포터 세포 성장을 억제하지 않았으며, 마우스 연구에서 감지 가능한 독성을 보이지 않았습니다.
For conditioned media mitogenic assays, MEF, untreated or treated for 24 h with 200 nM doxorubicin, alone or in combination with 1 μM Senexin A, were washed and cultured for 48 h without drugs to collect conditioned media. The media were added to A549 cells, plated on 12-well plates at 104 cells per well; cells were counted after 48 h using the trypan blue exclusion assay. Experiments were performed in triplicate, and cells counted in at least three optical fields per experiment.
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
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