Senicapoc (ICA-17043)

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기술 자료

화학식

C20H15F2NO

분자량 323.34 CAS 번호 289656-45-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 65 mg/mL (201.02 mM)
Ethanol 6 mg/mL (18.55 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 53%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

1.000mg/ml (3.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 IC50이 11 nM인 가르도스 채널(Ca2+-활성화 K+ 채널; KCa3.1) 차단제인 Senicapoc (ICA-17043)는 용량 의존적으로 헤모글로빈을 증가시키고 용혈 표지자를 감소시킵니다. 이 물질은 인간 적혈구에서 Ca2+ 유도 루비듐 유출을 IC50 값 11 nM로 차단하고 적혈구 탈수를 IC50 30 nM로 억제합니다.
표적
KCa3.1
11 nM
시험관 내(In vitro)

Senicapoc (ICA-17043)은 마우스 (C57 Black) 적혈구의 Gardos channel을 IC50 50±6 nM로 차단하는 것으로 나타났습니다. 이 화합물은 또한 농도 의존적으로 인간 적혈구의 세포 내 헤모글로빈 농도 증가를 차단합니다.

생체 내(In Vivo)

Senicapoc (ICA-17043) 투여는 11일 및 21일에 측정된 Gardos channel 활동의 유의미한 감소를 유발하며, Na+ 함량의 변화 없이 적혈구 K+ 함량의 상응하는 증가와 관련이 있습니다. 이 화합물 (10 mg/kg, 하루 두 번)은 SAD 마우스에서 11일 투여 후 Hct의 유의미한 증가를 유도합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]

  • 세포주

    Human RBCs

  • 농도

    1 nM-10 mM, 10 μM

  • 배양 시간

    10 min

  • 방법

    Heparinized human blood is centrifuged at 2000 rpm, and the resulting pellet is washed 3 times with MFB as described previously. The RBC pellet is resuspended in MFB. Senicapoc (ICA-17043), at increasing concentrations, is incubated with an aliquot of cells for 10 minutes at room temperature.

동물 연구:

[1]

  • 동물 모델

    SAD mouse, Transgenic Hbb SAD1 mice

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433690/

Sellecks Senicapoc (ICA-17043) 인용됨 1 출판물

Phospholipid scrambling induced by an ion channel/metabolite transporter complex [ Nat Commun, 2024, 15(1):7566] PubMed: 39217145

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