Setmelanotide (RM-493)

카탈로그 번호E1002 배치:E100203

기술 자료

화학식	C₄₉H₆₈N₁₈O₉S₂
분자량	1117.31	CAS 번호	920014-72-8
용해도 (25°C)*	시험관 내(In vitro)	DMSO	100 mg/mL (89.5 mM)
		Water	100 mg/mL (89.5 mM)
		Ethanol	25 mg/mL (22.37 mM)
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072)는 EC50이 0.27 nM이고 Ki가 2.1 nM인 melanocortin-4 receptor (MC4R)의 고리형 펩타이드 완전 작용제입니다.

표적

MC4R	MC4R
0.27 nM(EC50)	2.1 nM(Ki)

시험관 내(In vitro)

Setmelanotide (RM-493)는 성상교세포에서 TNF-α/IFN-γ 유도 케모카인 발현을 감소시키고 MC4R을 통해 IL-6 및 IL-11 mRNA 및 단백질 분비를 증가시킵니다. 이는 성상교세포에서 CREB 인산화를 유도하며, 이 화합물로 처리된 성상교세포는 대식세포 분극을 항염증 표현형으로 조절할 수 있는 인자를 분비합니다.

생체 내(In Vivo)

Setmelanotide (RM-493) 병용 치료는 DIO 마우스에서 체중 감소를 촉진하고, 급성 및 만성 치료 후 병용 요법으로 치료한 마우스에서 시상하부 Glp-1r 발현이 더 높습니다. 이 화합물의 보조 투여는 혈당 내성과 인슐린 감수성을 개선하고, 공복 혈당 및 인슐린 수치를 낮추며, 해당 단일 요법으로 달성할 수 있는 것 이상으로 콜레스테롤 수치를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 U373 astrocytoma cells 농도 0.001 μM –10 μM 배양 시간 1h, 4 h 방법 Setmelanotide (RM-493) was used at concentrations of 0.001–10 μM for 1 h, after which cells were treated with TNF-α and IFN-γ for 4 h. For blocking experiments, 10 μM SHU9119 (26) was added 30 min before it during 4 h. Astrocytes were stimulated with this compound and/or SHU9119 (10 μM) for 4 h, the medium was replaced with macrophage culture medium, and added to the macrophages 24 h thereafter. From the medium, 100 μL is collected in Eppendorf tubes and stored at −80°C for ELISA assays.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 Diet-induced obese mice 용량 3.6 μmol/kg/day 투여 s.c.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
U373 astrocytoma cells
농도
0.001 μM –10 μM
배양 시간
1h, 4 h
방법
Setmelanotide (RM-493) was used at concentrations of 0.001–10 μM for 1 h, after which cells were treated with TNF-α and IFN-γ for 4 h. For blocking experiments, 10 μM SHU9119 (26) was added 30 min before it during 4 h. Astrocytes were stimulated with this compound and/or SHU9119 (10 μM) for 4 h, the medium was replaced with macrophage culture medium, and added to the macrophages 24 h thereafter. From the medium, 100 μL is collected in Eppendorf tubes and stored at −80°C for ELISA assays.

동물 연구:^{^[3]}

동물 모델
Diet-induced obese mice
용량
3.6 μmol/kg/day
투여
s.c.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25675384/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31636637/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25652173/

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