Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
SF2523은 PI3K의 고선택성 및 강력한 억제제로, PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 및 mTOR에 대한 IC50 값은 각각 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 및 280 nM입니다.
표적
DNA-PK (Cell-free assay)
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-free assay)
BRD4 (Cell-free assay)
mTOR (Cell-free assay)
9 nM
34 nM
158 nM
241 nM
280 nM
시험관 내(In vitro)
SF2523은 MYCN 프로모터 PS1/PS2에 대한 BRD4 결합을 차단합니다. 여러 신경모세포종 세포주에서 M1-M2 전환을 차단하고 p-AKT, N-MYC 수준을 감소시킵니다. 이 화합물 치료는 MYCN 및 Cyclin D1(MYCN 표적)의 단백질 수준을 감소시키고, Ser473에서 AKT의 인산화를 차단하여 AKT 활성화를 억제합니다. 전체 길이 BRD4(Kd = 140 nM)와 강력하게 상호작용하며 BRD4 첫 번째 BD(BD1)(Kd = 150 nM)와 유사한 친화도를 보이지만, BRD4 두 번째 BD(BD2)(Kd = 710 nM)에는 더 약하게 결합합니다. 이 화학물질이 다른 단백질의 BD에 대한 결합 친화도를 비교한 결과, BRD4, BRD2 및 BRD3의 BD에는 동일하게 잘 결합하고, CECR2 및 BRDT의 BD에는 중간 정도의 결합을 보이지만, 다른 BD에는 훨씬 약하게 결합합니다.
생체 내(In Vivo)
SF2523은 자발적인 전이 및 종양 성장을 차단합니다. 이 화합물은 다음 4가지 동물 모델에서 독성 없이 동물 효능 결과를 입증했습니다: 정위 췌장 모델, 다발성 골수종 모델, 신장 세포암 모델, 신경모세포종 이종이식 모델. 이는 생체 내에서 PI3K-유도 및 BRD4-유도 발암 경로를 표적으로 합니다. 생체 내에서 동등하게 강력한 PI3K 억제제와 BRD4 억제제의 조합보다 숙주 유기체에 덜 독성입니다.
SKNBE2 cells are serum-starved for 4 h, stimulated with 50 ng/mL IGF, and treated with 1 μM JQ1, 5 μM SF2523, 10 μM this compound, 1 μM BKM120, 1 μM BEZ235, or 200 nM CAL101 for 24 h. Then, cells are harvested and total RNA is extracted; Perform RT-PCR.
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