SGC 0946

카탈로그 번호S7079 배치:S707902

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기술 자료

화학식

C28H40BrN7O4
분자량 618.57 CAS 번호 1561178-17-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (161.66 mM)
Water Insoluble
 
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SGC 0946은 세포 자유 분석에서 IC50 0.3 nM을 갖는 고도로 강력하고 선택적인 DOT1L 메틸전이효소 억제제로, 12개의 PMT 및 DNMT1 패널에 대해 비활성입니다.
표적
DOT1L
(Cell-free assay)
0.3 nM
시험관 내(In vitro)

SGC 0946은 다른 Histone Methyltransferases/HMTs에 대해 100배 이상 선택적입니다. 이 화합물은 A431 세포에서 2.6 nM, MCF10A 세포에서 8.8 nM의 IC50으로 H3K79 디메틸화를 강력하게 감소시켜 MLL 전위를 포함하는 세포를 강력하고 선택적으로 사멸시킵니다. 이는 밀접한 유사체인 EPZ004777보다 훨씬 강력하며, DOT1L 연구 및 암 치료를 위한 DOT1L 억제제 개발에 탁월한 화학 탐침 역할을 합니다.

생체 내(In Vivo)

고효능 및 선택성 DOT1L 메틸트랜스퍼라제 억제제인 SGC0946은 난소 이소성 이종이식 마우스 모델에서 종양 진행의 현저한 억제를 유도했습니다.
특징 세포 활성 DOT1L-선택적 화학 탐침.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Molm13 cell

  • 농도

    1 µM

  • 배양 시간

    4 days

  • 방법

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 4 days.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23250418/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114995/

Sellecks SGC 0946 인용됨 23 출판물

Reconstitution of pluripotency from mouse fibroblast through Sall4 overexpression [ Nat Commun, 2024, 15(1):10787] PubMed: 39737935
Transplantation of derivative retinal organoids from chemically induced pluripotent stem cells restored visual function [ NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42] PubMed: 39730340
Micronucleus is not a potent inducer of the cGAS/STING pathway [ Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424] PubMed: 38307626
Generation and characterization of giant panda induced pluripotent stem cells [ Sci Adv, 2024, 10(38):eadn7724] PubMed: 39303041
DOT1L stimulates MYC/Mondo transcription factor activity by promoting its degradation cycle on chromatin [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579191] PubMed: 38370658
Histone H3K79 methylation by DOT1L promotes Aurora B localization at centromeres in mitosis [ Cell Rep, 2023, 42(8):112885] PubMed: 37494186
Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566] PubMed: 37235474
The human leukemic oncogene MLL-AF4 promotes hyperplastic growth of hematopoietic tissues in Drosophila larvae [ iScience, 2023, 26(10):107726] PubMed: 37720104
Derivation of totipotent-like stem cells with blastocyst-like structure forming potential [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0] PubMed: 35508506
Histone methyltransferase Dot1L recruits O-GlcNAc transferase to target chromatin sites to regulate histone O-GlcNAcylation [ J Biol Chem, 2022, 298(7):102115] PubMed: 35690146

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