Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
1.550mg/ml
(4.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
SGC2085는 IC50 값 50 nM을 가지며 다른 PRMTs에 비해 100배 이상 선택적인 강력하고 선택적인 Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) 억제제입니다.
표적
CARM1 (Cell-free assay)
50 nM
시험관 내(In vitro)
PRMT6 (IC50 = 5.2 μM)를 제외하고 SGC2085는 다른 PRMTs를 억제하지 않습니다. 이 화합물이 이전에 R1064에서 BAF155를 비대칭적으로 디메틸화하는 것으로 나타났음에도 불구하고, 10 μM까지 테스트했을 때 이 화학 물질에 대한 세포 활동은 관찰되지 않았습니다. 이 화합물에 대한 세포 활동의 부재는 낮은 투과성 때문일 수 있습니다.
HEK293 cells are grown in 12-well plates in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 U/mL), and streptomycin (100 μg/mL). Thirty percent confluent cells are treated with this compound or DMSO. After 48 h, media are removed and cells are lysed in 100 μL of total lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 8.0, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.5% Triton X-100, 12.5 U/mL benzonase), complete EDTA-free protease inhibitor cocktail. After 3 min incubation at room temperature, SDS is added to 1% final concentration. Lysates are run on SDS-PAGE, and immunoblotting is done as outlined below to determine the levels of unmethylated and methylated BAF155.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27390919/
Sellecks SGC2085 인용됨 3 출판물
N6-methyladenosine-mediated upregulation of H19 promotes resistance to bortezomib by modulating the miR-184/CARM1 axis in multiple myeloma
[ Clin Exp Med, 2025, 25(1):102]
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