Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
SGC707은 단백질 아르기닌 메틸전이효소 3 (PRMT3)의 강력하고 선택적이며 세포 활성적인 알로스테릭 억제제로, IC50 및 Kd 값은 각각 31 nM 및 53 nM입니다.
표적
PRMT3
PRMT3
31 nM
53 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)
세포 내에서 SGC707은 PRMT3에 결합하여 PRMT3 의존적인 H4R3me2a를 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 HEK293 및 A549 세포 모두에서 PRMT3를 안정화시키며, EC50 값은 각각 1.3 μM 및 1.6 μM입니다.
생체 내(In Vivo)
CD-1 수컷 마우스에서 SGC707 (30 mg/kg, i.p.)은 6시간 동안 38000 nM의 최고 혈장 수준으로 우수한 혈장 노출을 보여주며, 이는 이 화합물이 동물 연구에 적합함을 시사합니다.
방사능 기반 분석법이 최적화되어 PRMT3의 생체 외 억제를 결정하는 데 사용됩니다. 섬광 근접 분석(SPA)에서 삼중수소화 S-아데노실메티오닌(3H-SAM)은 비오틴화 히스톤 펩타이드 기질을 메틸화하는 메틸 공여체 역할을 했습니다. 반응이 완료된 후, 반응 혼합물은 스트렙타비딘/섬광체 코팅 마이크로플레이트의 웰로 옮겨집니다. 스트렙타비딘 코팅 수지에 결합하는 비오틴화 펩타이드는 통합된 3H-메틸과 섬광체를 근접하게 만듭니다. 메틸화된 펩타이드의 양은 TopCount NXT™ 마이크로플레이트 섬광 및 발광 카운터로 측정된 방사능(분당 카운트)을 추적하여 정량화됩니다. 3H-SAM 용액의 매우 산성적인 특성 때문에, 비삼중수소화(냉) SAM이 반응을 보충하는 데 사용됩니다. 히스톤 H4의 처음 24개 아미노산 잔기로 구성된 C-말단 비오틴화 펩타이드(H4 1-24)가 기질로 사용됩니다. 일반적인 분석 혼합물은 0.01% Tween-20, 5 mM DTT, 20 nM PRMT3, 0.3 µM B-H4 1-24 및 28 µM(5 µM 3H-SAM + 23 µM 냉 SAM) SAM을 포함하며, 20 mM Tris-HCl(pH 7.5)에 최종 부피는 20 µL입니다. IC50 값은 2000-0.2 nM 범위에서 반응 혼합물에 이 화합물을 적정하여 두 기질의 Km 농도에서 결정됩니다.
293, LnCap, U2O s, HFF, MCF-7, and MDA-MB-231 cells
농도
100 μM
배양 시간
72 h
방법
Cells are seeded in 96-well plates and treated with different concentrations of SGC707 for 72 h. Cell viability is determined using Alamar blue 0.01 mg/mL in the media. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25728001/
Sellecks SGC707 인용됨 7 출판물
PRMT3 drives glioblastoma progression by enhancing HIF1A and glycolytic metabolism
[ Cell Death Dis, 2022, 13(11):943]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ Johns Hopkins University, 2019, ]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ JScholarship, 2019, None]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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