SGI-7079

카탈로그 번호S7847 배치:S784701

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기술 자료

화학식

C26H26FN7
분자량 455.53 CAS 번호 1239875-86-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 91 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 새로운 선택적 Axl 억제제인 SGI-7079는 시험관 내 IC50이 58nM이며, 용량 의존적으로 종양 성장을 억제하고 EGFR 억제제 내성을 극복하기 위한 잠재적인 치료 표적입니다.
표적
Met Mer YES RET FLT3 더 보기
시험관 내(In vitro) SGI-7079는 AXL에 대해 Ki = 5.7 nM을 나타내며 HEK293T 세포에서 발현된 인간 AXL의 Gas6 리간드 유도 티로신 인산화를 억제합니다 (EC50 = 100 nM). 이는 TAM 계열 구성원인 MER 및 Tyro3를 AXL과 유사하게 억제하며, Syk, Flt1, Flt3, Jak2, TrkA, TrkB, PDGFRβ 및 Ret 키나제에 대한 강력하고 낮은 nM 억제를 보여줍니다. 중간엽 세포는 수용체 티로신 키나제 Axl의 발현 수준이 증가하고 이 화합물에 대한 감수성이 더 큰 경향을 보입니다.
생체 내(In Vivo) SGI-7079는 용량 의존적으로 종양 성장을 억제하며, 최대 용량에서 이 화합물은 대조군에 비해 종양 성장을 67% 억제합니다. 이 화학 물질과 엘로티닙의 조합은 Axl을 발현하는 중간엽 세포주와 중간엽 NSCLC 이종이식 모델에서 엘로티닙 내성을 역전시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HEK-293 cells

  • 농도

    0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L

  • 배양 시간

    10 min

  • 방법

    To show inhibition of Axl activation by SGI-7079, HEK-293 cells are transiently transfected by electroporation with 1 mg FLAG-tagged plasmid containing the human Axl gene and allowed to incubate in standard media + 10% FBS for 24 hours. Cells are treated with this compound for 10 minutes at the indicated concentrations. Five minutes before lysis, the cells are stimulated with Gas6-containing WI38 conditioned media.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Mouse(NCr-nu/nu female mice) xenograft model of NSCLC using the mesenchymal NSCLC cell line A549

  • 용량

    10, 25, 50 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26555154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23091115/

고객 제품 검증

C57BL/6 mice (3 per group) bearing 10-day-established ID8 tumors were treated with control vehicle, R428 or SGI-7079 for 5 days and tumor cells and tumor-infiltrating T cells were analyzed by FACS. (A) The representative FACS plots (left) and statistical results (right) of PD-1 expression on tumor-infiltrating CD4+ T cells and CD8+ T cells.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2017, 8(52): 89761–89774 ]

Sellecks SGI-7079 인용됨 4 출판물

Synergistic Inhibition of Drug Resistant KRAS Mutant Non-Small Cell Lung Cancer by Co-Targeting AXL and SRC [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)490] PubMed: 39941857
SIRT3 overexpression and epigenetic silencing of catalase regulate ROS accumulation in CLL cells activating AXL signaling axis [ Blood Cancer J, 2021, 11(5):93] PubMed: 34001853
Integrative Analysis Identifies a Novel AXL-PI3 Kinase-PD-L1 Signaling Axis Associated with Radiation Resistance in Head and Neck Cancer [ Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2713-2722] PubMed: 28476872
Axl inhibition induces the antitumor immune response which can be further potentiated by PD-1 blockade in the mouse cancer models. [ Oncotarget, 2017, 8(52):89761-89774] PubMed: 29163786

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