SH-4-54

카탈로그 번호S7337 배치:S733701

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기술 자료

화학식

C29H27F5N2O5S 
분자량 610.59 CAS 번호 1456632-40-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (163.77 mM)
Ethanol 79 mg/mL (129.38 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 SH-4-54는 STAT3 및 STAT5에 대해 각각 300 nM 및 464 nM의 KD를 갖는 강력한 STAT 억제제입니다.
표적
STAT3
(Cell-free assay)		 STAT5
(Cell-free assay)
300 nM(Kd) 464 nM(Kd)
시험관 내(In vitro) SH-4-54는 인간 신경교모세포종 뇌암 줄기세포(BTSC)에서 전례 없는 세포독성을 보였으며, 인간 태아 성상세포에서는 독성이 없었습니다. 또한 이 화합물은 STAT3 인산화 및 그 하류 전사 표적을 효과적으로 억제합니다.
생체 내(In Vivo) BT73을 이종이식한 마우스에서 SH-4-54 (10 mg/kg i.p.)는 BBB 투과성을 보였고, 신경교종 종양 성장을 강력하게 억제했으며, pSTAT3를 억제했습니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • 표면 플라즈몬 공명(SPR) 연구

    결합 실험은 25°C에서 HTE 센서 칩을 사용하여 ProteOn XPR36 바이오센서에서 수행됩니다. 센서 칩의 유동 셀은 30 μL/min의 속도로 120초 동안 니켈 용액으로 로드되어 Tris–NTA 표면을 Ni(II) 이온으로 포화시킵니다. PBST 완충액(0.005%(v/v) Tween-20 및 0.001% DMSO pH 7.4를 포함하는 PBS)에 있는 정제된 His-태그 STAT3 및 STAT5는 25 μg/μL의 유속으로 300초 동안 수직 방향으로 칩의 첫 번째 및 두 번째 채널에 각각 주입되었으며, 이는 평균적으로 ~8000 공명 단위(RU)에 도달했습니다. PBST 완충액으로 세척한 후, 고정된 단백질에 대한 억제제 결합은 이들 각 소분자에 대해 200초 동안 100 μL/min의 유속으로 블랭크와 함께 다양한 농도를 주입하여 모니터링됩니다. 소분자 억제제 주입이 완료되면, 비특이적으로 결합된 억제제가 600초 동안 해리되도록 고정된 기판 위로 러닝 완충액이 흐르게 합니다. 억제제 해리 후, 칩 표면은 100 μL/ml의 유속으로 18초 동안 1 M NaCl을 주입하여 재생됩니다. 비특이적 결합 보정을 위해 인터스팟 채널 참조가 사용되며, 각 분석물 주입에 사용된 블랭크 채널은 가능한 기준선 드리프트를 보정하기 위한 이중 참조 역할을 했습니다. 데이터는 ProteOn Manager 소프트웨어 버전 3.1을 사용하여 분석됩니다. Langmuir 1:1 결합 모델은 KD 값을 결정하는 데 사용되었습니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    BTSC lines 25M, 67EF, 73EF, 84EF and 127EF

  • 농도

    ~25 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    BTSC spheres are dissociated to single cells with the enzyme Accumax, seeded at 1500 cells/ 96-well and treated with drug or vehicle (DMSO) one day after plating. Cytotoxicity studies are repeated independently using BTSC lines 25M, 67EF, 73EF, 84EF and 127EF. BTSC spheres are dissociated to single cells as above and plated in 96 well plates in triplicate at 3000 cells/ 96-well. In both sets of experiments drugs are used as serial dilutions within the range of 5 μM to 100 nM in the first set and 25 μM to 10 nM. Cell viability following drug treatment is assessed three days later using the alamarBlue assay according to the manufacturer’s instructions. All culture experiments are performed in triplicate with a minimum of three wells per condition.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    NOD-SCID bearing ed with BT73 glioma xenografts

  • 용량

    Suspended in 50% polyethylene glycol 300 in water

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900612/

고객 제품 검증

Expression of indicated proteins in PRL-stimulated INS-1 cells without (control, white bars) or with (black bars) STAT inhibitor (SH-4-54).

데이터 출처 [ , , Diabetologia, 2015, 58: 2064–2073 ]

After cells exposed to 20 μM SH-4-54 for 24 hr, (a) Western blot analysis was conducted to determine protein expression of p-Stat5 at Tyr694, Stat5, Akt1, Akt2, and Akt, and (b) RT-PCR was performed to determine mRNA expression of Akt1/2. After cells transfected with si-Stat5/si-NC.

데이터 출처 [ , , Sci Rep, 2016, 6:33358. ]

Pancreatic acini exposed for 1 h to 300 μM of oleic acid (OA) or linoleic acid (LA) were pre-treated for 45 min with the vehicle (DMSO), JSH-23 (30 μM) or SH-4-54 (10 μM). CCL2 mRNA expression was analyzed by qRT-PCR with 18S as internal standard. *p<0.05, **p<0.01 as compared with untreated acini, ♦♦p<0.01 as compared with OA- or LA-treated acini.

데이터 출처 [ , , Biochim Biophys Acta, 2015, 1852(12):2671-7 ]

Influence of small molecule inhibitors on IFN-g production in MAIT cells. (A to F) Representative flow plots showing IFN-g production in MAIT cells stimulated with Mtb lysates/IL-15, in the presence of DMSO alone (A), JNK1/2/3 inhibitor SP600125 (B), NFkB inhibitor BAY11-7802 (C), p38 MAPK inhibitor SB203580 (D), PI3 Kinase p100a/d/b inhibitor LY294002 (E), or STAT3/STAT5 inhibitor SH-4-54 (F). (G) Comparison of inhibition effect on IFN-g production in MAIT cells in the presence of DMSO (solvent for small molecule inhibitors), or different small molecule inhibitors (nZ6). In the figure, error bars indicate SEM. Paired t-test was used for statistical analysis between groups.

데이터 출처 [ , , J Infect, 2016, 72(3):338-52. ]

Sellecks SH-4-54 인용됨 66 출판물

Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307] PubMed: 40894883
BTLA contributes to acute-on-chronic liver failure infection and mortality through CD4+ T-cell exhaustion [ Nat Commun, 2024, 15(1):1835] PubMed: 38418488
Blocking the MIR155HG/miR-155 axis reduces CTGF-induced inflammatory cytokine production and α-SMA expression via upregulating AZGP1 in hypertrophic scar fibroblasts [ Cell Signal, 2024, S0898-6568(24)00170-0] PubMed: 38729323
The Aconitate Decarboxylase 1/Itaconate Pathway Modulates Immune Dysregulation and Associates with Cardiovascular Disease Markers and Disease Activity in Systemic Lupus Erythematosus [ J Immunol, 2024, 213(4):419-434] PubMed: 38949522
JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] PubMed: 38545256
GM-CSF engages multiple signaling pathways to enhance pro-inflammatory cytokine responses in human monocytes during Legionella infection [ bioRxiv, 2024, 2024.12.05.627084] PubMed: 39713445
JAK-STAT Signaling in Inflammatory Breast Cancer Enables Chemotherapy-Resistant Cell States [ Cancer Res, 2023, 83(2):264-284] PubMed: 36409824
Homeostatic cytokines reciprocally modulate the emergence of prenatal effector PLZF+CD4+ T cells in humans [ JCI Insight, 2023, 8(22)e164672] PubMed: 37856221
CRISPR/Cas9-engineering of HMC-1.2 cells renders a human mast cell line with a single D816V-KIT mutation: An improved preclinical model for research on mastocytosis [ Front Immunol, 2023, 14:1078958] PubMed: 37025992
Single-cell transcriptome profiling of the immune space-time landscape reveals dendritic cell regulatory program in polymicrobial sepsis [ Theranostics, 2022, 12(10):4606-4628] PubMed: 35832091

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