(±)-Shikonin

카탈로그 번호S8279 배치:S827904

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기술 자료

화학식

C₁₆H₁₆O₅

분자량

288.30

CAS 번호

54952-43-1

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

57 mg/mL (197.71 mM)

Ethanol

15 mg/mL (52.02 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

(±)-Shikonin은 강력하고 특이적인 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 억제제로, 다양한 생물학적 활성을 가진 중국 약초인 자초(자색 지치, Lithospermum erythrorhizon의 건조 뿌리)의 주요 성분입니다. 또한 세포 기반 형광 소광 분석을 사용하여 TMEM16A Chloride Channel 활성 억제제이기도 합니다. Shikonin은 tumor necrosis factor-α (TNF-α)를 억제하고 Proteasome 억제를 통해 nuclear factor-κB (NF-κB) 경로의 활성화를 방지함으로써 항염증 효과를 발휘합니다.

표적

chemokine receptor	TNF-α	Proteasome	NF-κB	PKM2 (FBP absence)	더 보기
				0.3 μM	더 보기

시험관 내(In vitro)

나노몰 농도에서 시코닌은 다양한 CC 케모카인(CCL2 [단핵구 화학유인 단백질 1], CCL3 [대식세포 염증 단백질 1α], CCL5 [활성화 시 조절되는, 정상 T 세포 발현 및 분비 단백질]), CXC 케모카인(CXCL12 [기질 세포 유래 인자 1α]) 및 고전적인 화학유인 물질(포르밀메티오닐-류실-페닐알라닌 및 보체 분획 C5a)에 대한 단핵구 화학주성 및 칼슘 유출을 억제합니다. 시코닌은 대식세포에서 HIV-1의 1차 보조 수용체인 CCR5의 표면 발현을 하향 조절합니다. 시코닌의 항 HIV 및 항염증 활성은 케모카인 수용체 발현 및 기능에 대한 간섭과 관련이 있을 수 있습니다. 시코닌은 장세포 칼슘 활성화 Chloride Channels을 억제하며, 이 억제 효과는 부분적으로 기저외측 K+ 채널 활성 억제를 통해 이루어집니다.

생체 내(In Vivo)

시코닌은 생체 내에서 바이러스 감염 과정에 영향을 미치지 않으면서 생쥐의 장 운동성을 유의하게 지연시키고 로타바이러스성 설사 신생 생쥐 모델에서 대변 수분 함량을 감소시킵니다. 시코닌은 항산화, 항균, 항기생충, 항바이러스 및 상처 치유 활성을 가지고 있다고 보고되었습니다. 시코닌은 알레르기 반응뿐만 아니라 생체 내 기관지 과민 반응을 억제합니다. 시코닌의 복강 내 주사는 20 mg/kg의 LD50로 인해 일부 독성을 유발하는 것으로 나타났습니다. 시코닌 흡수는 경구 투여 및 근육 주사 시 빠르며, 1분 후 혈장에서 거의 감지되지 않으며, 경구 투여 시 약 34%의 생체 이용률을 보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Human monocytes 농도 10, 1, 0.1, 0.01 μM 배양 시간 12 and 24 hours 방법 Freshly isolated human monocytes are plated in a 96-microwell plate (Costar) at 10⁵ cells per well with shikonin at a final concentration of 10, 1, 0.1, 0.01 μM. The numbers of viable cells, as detected by MTS test and the trypan blue exclusion assay, were measured 12 and 24 h after incubation at 37°C in humidified air with 5% CO2.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Neonatal ICR mice 용량 0.4 and 1.7 μg in 30 μL PBS 투여 oral administration

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Human monocytes
농도
10, 1, 0.1, 0.01 μM
배양 시간
12 and 24 hours
방법
Freshly isolated human monocytes are plated in a 96-microwell plate (Costar) at 10⁵ cells per well with shikonin at a final concentration of 10, 1, 0.1, 0.01 μM. The numbers of viable cells, as detected by MTS test and the trypan blue exclusion assay, were measured 12 and 24 h after incubation at 37°C in humidified air with 5% CO2.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Neonatal ICR mice
용량
0.4 and 1.7 μg in 30 μL PBS
투여
oral administration

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936978/
http://journal.frontiersin.org/article/10.3389/fphar.2016.00270/full
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21516121/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26265618

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