Sildenafil

카탈로그 번호S4684 배치:S468403

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기술 자료

화학식

C22H30N6O4S
분자량 474.58 CAS 번호 139755-83-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 50 mg/mL (105.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra)은 Phosphodiesterase 5 억제제로, IC50는 5.22 nM입니다.
표적
PDE5
5.22 nM
시험관 내(In vitro) Sildenafil은 내피세포에서 인슐린 신호 전달 및 NO 생성을 개선하는데, 이는 아마도 고혈당으로 인한 산화 스트레스를 줄이고 세포내 Ca2+ 수준을 증가시킴으로써 이루어질 것입니다.
생체 내(In Vivo) 임상적으로 관련 있는 단일 용량의 PDE-5 억제제 Sildenafil의 급성 투여는 심초음파 및 침습적 혈역학으로 측정된 쥐의 비대성 심부전 우심장의 생체 내 기능을 조절하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    HUVEC and HAEC

  • 농도

    1 μM

  • 배양 시간

    5 or 72 h

  • 방법

    HUVEC and HAEC from passages 3 to 6 are cultured for 72 hours in presence of 5.5 mmol/L glucose, 30 mmol/L glucose (high glucose; HG), 10 mmol/L Gluc-N with or without 1 µM of sildenafil (5 or 72 h) and/or 10−7 M insulin.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Wistar rats

  • 용량

    1 mg/kg

  • 투여

    i.v.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24618544/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21297971/

고객 제품 검증

mRNA and protein expression levels of Id‑1 following treatment with 5 μM sildenafil for 24 h. (A) Relative mRNA expression levels of Id‑1 in the HemECs were significantly decreased by 44.2%, according to the 2‑ΔΔCq method (***P=0.0006 vs. control). (B) Western blotting revealed that the protein expression levels of Id‑1 markedly decreased following treatment with sildenafil when compared with the negative control. The TCA 8113 cell line was used as a positive control. HemECs, hemangioma endothelial cells; SIL, sildenafil; ID‑1, inhibitor of differentiation 1.

데이터 출처 [ , , EXPERIMENTAL AND THERAPEUTIC MEDICINE, 2017, 13:2645-2650 ]

Sellecks Sildenafil 인용됨 22 출판물

miR-30d Attenuates Pulmonary Arterial Hypertension via Targeting MTDH and PDE5A and Modulates the Beneficial Effect of Sildenafil [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(40):e2407712] PubMed: 39206778
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Monitoring recovery after CNS demyelination, a novel tool to de-risk pro-remyelinating strategies [ Brain, 2023, 146(6):2453-2463] PubMed: 36995973
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
(Curcumin+sildenafil) enhances the efficacy of 5FU and anti-PD1 therapies in vivo. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.29580] PubMed: 31985048
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084] PubMed: 33093580
Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305] PubMed: 32126313
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303] PubMed: 31654676
Neratinib augments the lethality of [regorafenib + sildenafil] [Booth L J Cell Physiol, 2019, 234(4):4874-4887] PubMed: 30203445
Palbociclib augments Neratinib killing of tumor cells that is further enhanced by HDAC inhibition [Booth L Cancer Biol Ther, 2018, 10.1080/15384047.2018.1507665] PubMed: 30183517

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