Sinomenine hydrochloride

카탈로그 번호S3758 배치:S375801

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기술 자료

화학식

C19H23NO4.HCl
분자량 365.85 CAS 번호 6080-33-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 73 mg/mL (199.53 mM)
 
 
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 중국 약용 식물 Sinomenium acutum에서 추출한 Sinomenine (SN, Cucoline, Kukoline, Sabianine A)은 강력한 항염증 및 신경 보호제입니다.
시험관 내(In vitro) Sinomenine은 카스파제-3, 카스파제-8 및 카스파제-9의 활성화와 HIAP, Bcl-2 및 서비빈의 하향 조절을 통해 U87 세포에서 아폽토시스 사멸을 유도합니다. Sinomenine은 생체 내외에서 인산화된 STAT3(p-STAT3)의 발현을 감소시킵니다. 이는 유방암 세포, 식도암 세포, 간세포암 세포, 위선암 세포, 폐암 세포 및 대장암 세포를 포함한 여러 유형의 암에 대한 유익한 역할을 합니다. Sinomenine 치료는 U87에서 용량 및 시간 의존적인 성장 억제를 유도하며, SM의 IC50은 178 μM에서 380 μM 범위였습니다. U251, U373, Hs683 및 T98G를 Sinomenine으로 48시간 처리하면 세포 생존율이 분명히 감소하며, IC50은 각각 342.7 μM, 430.2 μM, 189.6 μM 및 270.3 μM입니다. Sinomenine hydrochloride (SH)는 축적된 미세소관 관련 단백질 경쇄 3B(LC3B)-II로 표시된 Autophagy 매개 세포 사멸 경로를 활성화하고, 자가포식 플럭스를 유발하며, Autophagy 억제제 사전 처리 후 세포 생존력을 향상시킵니다. 이는 Akt-mTOR 경로를 억제하고 JNK 경로를 활성화함으로써 Autophagy를 유도합니다. Sinomenine hydrochloride (SH)는 생체 내외에서 p70S6K, 4E-BP1, Akt 및 mTOR의 인산화를 용량 의존적으로 감소시키면서 Autophagy 마커 단백질의 발현 수준을 향상시킵니다. Sinomenine hydrochloride는 용량 의존적으로 ROS 생성을 증가시키며, 이는 U87 및 SF767 세포 모두에서 Autophagy 증가를 동반합니다. SH는 mTOR 억제를 통해 TFEB의 핵 전위를 유발하여 리소좀 생합성을 촉진할 수 있습니다.
생체 내(In Vivo) Sinomenine은 심장 보호, 항염증 활동 및 암 화학 예방 특성을 가지고 있습니다. 생체 내에서 항교종 활성을 나타냅니다. Sinomenine은 치료 용량에서 수용 마우스에 의해 잘 견디며, 유의미한 세포 독성은 동반되지 않습니다. Sinomenine hydrochloride (SH)는 생체 내외 실험 모두에서 Autophagy-리소좀 경로를 시작합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    Human glioma cell lines (U87, U373, U251, Hs683 and T98G)

  • 농도

    0-1000 μM

  • 배양 시간

    24 h, 48 h and 72 h

  • 방법

    The cells are cultured in 96-well plates with a density of 5 × 103/well, and then treated with SM for the designated time (24-72 h). Following incubation, 10 μl MTT solution (5 g/l) is added to the medium in each well, and the microplate is incubated at 37 °C for 4 h. The absorbance is read in a microplate reader at 570 nm. Cytotoxicity is expressed as the percentage of cells surviving in relation to untreated cells.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Nude mice (male, 5-week-old BALB/c)

  • 용량

    50 mg/kg and 100 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X16303398
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28891980/

Sellecks Sinomenine hydrochloride 인용됨 3 출판물

Sinomenine Inhibits Vasculogenic Mimicry and Migration of Breast Cancer Side Population Cells via Regulating miR-340-5p/SIAH2 Axis [ Biomed Res Int, 2022, 2022:4914005] PubMed: 35309179
Network Pharmacology-Based Approach to Investigate the Molecular Targets of Sinomenine for Treating Breast Cancer [ Cancer Manag Res, 2021, 13:1189-1204] PubMed: 33603465
Sinomenine inhibits hypoxia induced breast cancer side population cells metastasis by PI3K/Akt/mTOR pathway [ Bioorg Med Chem, 2020, 31:115986] PubMed: 33412412

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