SIS3 Hydrochloride

카탈로그 번호S7959 배치:S795901

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기술 자료

화학식

C28H27N3O3.HCl
분자량 489.99 CAS 번호 521984-48-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 97 mg/mL (197.96 mM)
Ethanol 24 mg/mL (48.98 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Smad3의 새로운 특정 억제제인 SIS3는 MAPK/p38, ERK 또는 PI3-키나제 신호 전달 경로에 영향을 미치지 않으면서 Smad3 인산화를 억제하여 TGF-β 및 액티빈 신호 전달을 억제합니다.
표적
Smad3
시험관 내(In vitro) SIS3 첨가는 전사 활성을 감소시켜 TGF-β1의 효과를 약화시킵니다. SIS3는 또한 TGF-β1에 의한 섬유아세포의 근섬유아세포 분화를 억제합니다. SIS3는 경피증 섬유아세포에서 Smad3의 구성적 인산화뿐만 아니라 상향 조절된 I형 콜라겐 발현을 완전히 감소시켜, 시험관 내에서 TGF-β1 처리된 정상 피부 섬유아세포와 경피증 섬유아세포에서 ECM 과발현을 없앱니다.
생체 내(In Vivo) SIS3는 Tie2-Cre;Loxp-EGFP 마우스에서 스트렙토조토신(STZ) 유발 당뇨병성 신증의 Smad3 활성화를 억제합니다. 또한 AGE 유발 EndoMT를 감소시키고 Tie2-Cre;Loxp-EGFP 마우스에서 STZ 유발 당뇨병성 신증의 EndoMT를 감소시킵니다. SIS3는 STZ 주사된 Tie2-Cre;Loxp-EGFP 마우스의 사구체 및 세뇨관간질에서 콜라겐 IV 및 피브로넥틴 발현을 유의하게 감소시켜, SIS3가 STZ 유발 당뇨병성 사구체 경화증 및 세뇨관간질 섬유화의 초기 발달을 지연시킴을 시사합니다. 그러나 SIS3 투여는 단백뇨를 감소시키지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    Normal human dermal fibroblasts, Scleroderma fibroblasts

  • 농도

    0.3, 1, 3 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Normal human dermal fibroblasts are plated at a density of 105 cells/well in six-well culture plates and grown until subconfluence in MEM containing 10% FCS. Cells are quiesced by 24-h incubation in serum-free MEM, followed by incubation in serum-free medium in the presence or absence of SIS3 before the collection of cells for 72 h. Then, the cells are detached from the wells by trypsin treatment and counted using a Coulter counter.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Male C57BL/6J mice

  • 용량

    1, 2.5, or 5 μg/g

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16288083/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20682692/

고객 제품 검증

<p>Cultured cardiac fibroblasts infected with vector lentiviruses or EphrinB2 overexpressing lentiviruses were stimulated with specific antagonist against Stat3 (Stattic, 2.5μM) and/or Smad3 (SIS3, 1μM), respectively. The expression level of α-SMA was quantified via western blotting. In vitro experiments repeat 3 times, *P<0.05, **P<0.01.</p>

, , Circ Res, 2017, 121(6):617-627

Levels of PAI-1, phosphorylated SMAD3 at s425 as well as total SMAD3 were determined with western blot in 95D and A549 NSCLC cells after treatment with TGF-β and SIS3.

데이터 출처 [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 44(6):2201-2211 ]

Effect of SIS3, Smad3 inhibitor on TMAO-induced Cardiac Hypertrophy. SIS3 (3 μM) was used to treat cardiomyocytes in the presence or absence of TMAO for 72 h. The cell areas were detected by an immunofluorescence assay in neonatal mouse cardiomyocytes (Scale bar: 25 µm).

데이터 출처 [ , , Lab Invest, 2018, doi: 10.1038/s41374-018-0091-y ]

SIS3 alleviates BLM-induced lung fibrosis. Mice were intratracheally challenged with BLM (1.5 mg/kg) or saline on day 0, and with either SIS3 or control vehicle by intraperitoneal injection (2 mg/kg) every other day until the end of the experiment. Mice were sacrificed three weeks after BLM challenge. (A) Lung morphology of mice in each group was evaluated by hematoxylin-eosin staining. (B) Collagen fiber deposition in pulmonary interstitium was evaluated by Masson

데이터 출처 [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(2):757-762 ]

Sellecks SIS3 Hydrochloride 인용됨 87 출판물

Smad3 Mediates Renal Fibrosis via GPX4-Dependent Ferroptosis [ Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5922-5935] PubMed: 41079940
Elevated TGF-β1 impairs synaptic and cognitive function through activation of Smad2/3-Sp1 pathway in AngII-related hypertension [ EMBO Rep, 2025, 26(12):3162-3186] PubMed: 40425782
KLHL25-ACLY module functions as a switch in the fate determination of the differentiation of iTreg/Th17 [ Commun Biol, 2025, 8(1):471] PubMed: 40119138
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
UBR5 mediates colorectal cancer chemoresistance by attenuating ferroptosis via Lys 11 ubiquitin-dependent stabilization of Smad3-SLC7A11 signaling [ Redox Biol, 2024, 76:103349] PubMed: 39260061
Vulnerability to APOBEC3G linked to the pathogenicity of deltaretroviruses [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(13):e2309925121] PubMed: 38502701
Therapeutic targeting of PLK1 in TERT promoter-mutant hepatocellular carcinoma [ Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1703] PubMed: 38769666
Treatment for type 2 diabetes and diabetic nephropathy by targeting Smad3 signaling [ Int J Biol Sci, 2024, 20(1):200-217] PubMed: 38164169
Sleeve gastrectomy links the attenuation of diabetic kidney disease to the inhibition of renal tubular ferroptosis through down-regulating TGF-β1/Smad3 signaling pathway [ J Endocrinol Invest, 2024, 10.1007/s40618-023-02267-1] PubMed: 38512446
Smad3 is essential for polarization of tumor-associated neutrophils in non-small cell lung carcinoma [ Nature Communications-, 2023, 1794-2023)] PubMed: None

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