Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
Sitagliptin은 DPP8, DPP9 및 기타 디펩티딜 펩티다제 계열 구성원에 대해 > 2600배의 선택성 마진을 나타냅니다 (즉, DPP-4 vs. DPP8/9에 대한 효능). 이 화합물은 cAMP/PKA/Rac1 활성화를 포함하는 경로를 통해 분리된 비장 CD4 T-세포의 시험관 내 이동을 감소시킵니다. 이는 DPP-4 비의존적, 단백질 키나아제 A- 및 MEK-ERK1/2-의존적 경로를 통해 장 L 세포에 의한 GLP-1 분비를 자극하는 새로운 직접적인 작용을 행사합니다. 따라서 이식 생존에 대한 자가면역의 영향을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo)
Sitagliptin은 경구 투여 후 87%의 생체 이용률로 잘 흡수됩니다. 25-100 mg 용량에서 10–12시간의 겉보기 최종 반감기를 가지며, 주로 (≈ 80%) 신장을 통해 변경되지 않은 화합물로 배설됩니다. 이 화합물은 P450 시토크롬 효소와 간섭하지 않으며, 유의미한 약물 상호작용은 보고된 바 없습니다. 투여 후 1-2시간 이내에 DPP-4 활성을 90% 이상 억제하는 것으로 나타났습니다. 마우스에서 짧은 반감기를 가집니다 (1-2시간). 제2형 당뇨병의 비유전적 마우스 모델에서 만성 Sitagliptin 치료는 혈당 조절에 상당한 개선을 가져옵니다. 개선된 포도당 항상성은 포도당 자극에 대한 정상적인 췌장 소도 세포 (α 및 β 세포) 질량, 구조 및 인슐린 분비 능력의 회복과 상관관계가 있습니다. 이 화합물은 스트렙토조토신 유발 및 NOD 마우스에서 췌장 소도 이식 생존을 연장시킵니다. 이 화학 물질의 생체 내 투여는 각각 인크레틴 및 비인크레틴 매개 효과를 통해 시험관 내에서 측정된 림프절 및 비장 CD4+ T-세포 이동을 감소시키고, 꼬리 정맥 주사 후 당뇨병 NOD 마우스의 췌장 소도에 비장 sDPP-IV 반응성 CD4+ T-세포 및 림프절 인크레틴 비반응성 CD4+ T-세포가 선택적으로 침윤되었습니다. PTZ (펜틸렌테트라졸) 유발 발작에서 간질 발생을 유의하게 억제했습니다. 이 화합물은 PTZ에 의해 유도된 신경 손상 및 모든 생화학적 및 조직화학적 변화에 길항 작용을 했습니다. 경구용 Sitagliptin은 해마 신경 발생을 촉진하고, 해마 산화 스트레스에 길항 작용하며, 마우스 인지 능력 저하를 예방할 수 있습니다.
CD4+ T-cells (1 × 106 cells) were plated on membrane inserts (8-μm pore size) in serum-free RPMI 1640 medium. Cell migration was assayed using Transwell chambers in media ± purified porcine kidney DPP-IV (32.1 units/mg; 100 mU/ml final concentration) ± this compound (100 μmol/l) or human GIP (100 nmol/l) or human GLP-1 (100 nmol/l). After 1 h, cells on the upper surface were removed mechanically and migrated cells in the lower compartment were counted.
DPP4-inhibition reduces pro-inflammatory cytokine production by alpha-beta and gamma-delta T cells in vitro and in the biliary atresia mouse model
[ Sci Rep, 2025, 15(1):30226]
Multiple Mechanisms of Action of Sulfodyne®, a Natural Antioxidant, against Pathogenic Effects of SARS-CoV-2 Infection
[ Antioxidants (Basel), 2024, 13(9)1083]
Untersuchungen zur Ursache der durch Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren hervorgerufenen endothelialen Barrierestörung der Retina
[ OPARU, 2024, 10.18725/OPARU-52005]
Multi-target mode of action of Sulfodyne®, a stabilized Sulforaphane, against pathogenic effects of SARS-CoV-2 infection
[ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.18.572126]
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