Sitagliptin phosphate monohydrate

카탈로그 번호S4002 배치:S400206

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기술 자료

화학식

C16H15F6N5O.H3PO4.H2O
분자량 523.32 CAS 번호 654671-77-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (191.08 mM)
Water 41 mg/mL (78.34 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431)는 Caco-2 세포 추출물에서 19 nM의 IC50를 가진 강력한 DPP-IV 억제제입니다.
표적
DPP-4
(Cell-free assay)
19 nM
시험관 내(In vitro) 경구 활성 제제로서, Sitagliptin phosphate는 Caco-2 세포 추출물에서 19 nM의 IC50를 가진 DPP-4에 대한 강력한 억제 효과를 나타냅니다. MK0431은 cAMP/PKA/Rac1 활성화 경로를 통해 분리된 비장 CD4 T-세포의 시험관 내 이동을 감소시킵니다. 최근 연구에 따르면 시타글립틴은 DPP-4 독립적인, 단백질 키나아제 A 및 MEK-ERK1/2 의존적인 경로를 통해 장 L 세포에 의한 GLP-1 분비를 자극하는 새롭고 직접적인 작용을 합니다. 따라서 이식 생존에 대한 자가면역의 영향을 줄입니다.
생체 내(In Vivo) 생체 내에서, Sitagliptin phosphate의 혈장 DPP-4 활성 억제에 대한 ED50 값은 자유롭게 섭취한 Han-Wistar 쥐에서 투여 후 7시간에 2.3 mg/kg, 투여 후 24시간에 30 mg/kg으로 계산됩니다. 스트렙토조토신으로 유발된 제1형 당뇨병 마우스 모델은 혈장에 DPP-4 수치가 상승하며, Sitagliptin phosphate 식단을 섭취한 마우스에서는 상당히 억제될 수 있습니다. 이는 고혈당 조절에 긍정적인 영향을 미쳐, 잠재적으로 췌장 이식 생존 기간 연장을 통해 달성됩니다. Sitagliptin phosphate의 혈장 청소율과 분포 부피는 쥐(40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg)에서 개(9 mL/min/kg, 3 L/kg)보다 높으며, 반감기는 쥐에서 2시간으로 개에서의 4시간보다 짧습니다.
특징 강력하고 경구 투여 가능한 DPP-4 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 혈장 DPP-4 활성

    DPP-4는 완전히 자란 Caco-2 세포에서 추출됩니다. 용해 버퍼(10mM Tris-HCl, 150mM NaCl, 0.04 U/mL 아프로티닌, 0.5% Nonidet P40, pH 8.0)와 함께 실온에서 5분간 배양한 후, 세포는 35,000 g에서 4 °C로 30분간 원심분리되고 상층액은 -80°C에 보관됩니다. 측정은 적절한 화합물 희석액 20 μL와 DPP-4 효소의 기질인 H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin (측정 시 최종 농도, 100 μM) 50 μL 및 Caco-2 세포 추출물 30 μL (100 mM Tris-HCl, 100 mM NaCl, pH 7.8로 1000배 희석)를 혼합하여 수행됩니다. 플레이트는 실온에서 1시간 동안 배양되며, SpectraMax GeminiXS를 사용하여 405/535 nm의 여기/방출 파장에서 형광을 측정합니다. 고농도 억제제(BI 1356의 경우 30 nM, vildagliptin의 경우 3 μM)로 Caco-2 세포 추출물을 1시간 전배양한 후 DPP-4 효소로부터 억제제의 해리 동역학을 결정합니다. 효소 반응은 전배양 혼합물을 분석 버퍼로 3000배 희석한 후 기질 H-Ala-Pro-7-amido-4-trifluoromethylcoumarin을 첨가하여 시작됩니다. 이러한 조건에서 특정 시점에서 억제제의 존재 또는 부재 시 DPP-4 활성의 차이는 DPP-4 효소에 여전히 결합된 억제제의 양을 반영합니다. SpectraMax의 SoftMax 소프트웨어를 사용하여 10분 간격으로 최대 반응 속도(형광 단위/초 × 1000)를 계산하고 비억제 반응 속도[(vcontrol-vinhibitor)/vcontrol]로 보정합니다.
세포 분석:[2]
  • 세포주

    CD4 T-cells

  • 농도

    100 μM

  • 배양 시간

    1 hour

  • 방법

    CD4T-cells are plated on membrane inserts in serum-free RPMI 1640, and cell migration is assayed using Transwell chambers (Corning), in the presence or absence of purified porcine kidney DPP-4 (32.1 units/mg; 100 mU/mL final concentration) and DPP-4 inhibitor (100 μM). After 1 hour, cells on the upper surface are removed mechanically, and cells that have migrated into the lower compartment are counted. The extent of migration is expressed relative to the control sample.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Freely fed Han-Wistar rats

  • 용량

    ≤10 mg/kg

  • 투여

    Administered via p.o.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18223196/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073764/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186413/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18299314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17220241/

고객 제품 검증

<p>Functional lack of DPP4 activity was confirmed in plasma samples from DPP4mut rats, as compared to DAwt (E, white and dark bars) and to rats treated with sitagliptin for three weeks (E, light gray bars). Specificity of the assay was further confirmed by inhibition of the measured peptidase activity with sitagliptin, in vitro.</p>

, , Psychoneuroendocrinology, 2015, 53:195—206

AR staining of non-CAVD and CAVD patient hVICs in the presence or absence of Sitagliptin (100 μM) after 4 weeks of osteogenic stimulation. The bar graph presents the AR-positive area measured in each culture dish.

데이터 출처 [ , , Circulation, 2017, 135(20):1935-1950 ]

Sellecks Sitagliptin phosphate monohydrate 인용됨 8 출판물

Sustained-Release Sitagliptin Microneedles for Scar Prevention via Fibroblast-to-Adipocyte Conversion [ Small Sci, 2025, 5(12):e202500140] PubMed: 41395508
Pathological Glucose Levels Enhance Entry Factor Expression and Hepatic SARS-CoV-2 Infection [ J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70581] PubMed: 40442985
DPP4 Regulates DHCR24-Mediated Cholesterol Biosynthesis to Promote Methotrexate Resistance in Gestational Trophoblastic Neoplastic Cells [ Front Oncol, 2021, 11:704024] PubMed: 34926239
Anti-glycemic potential of benzophenone thio/semicarbazone derivatives: synthesis, enzyme inhibition and ligand docking studies [ J Biomol Struct Dyn, 2021, 1-12] PubMed: 33769204
Sitagliptin and the Blood-Retina Barrier: Effects on Retinal Endothelial Cells Manifested Only After Prolonged Exposure [ J Diabetes Res, 2020, 2020:2450781] PubMed: 32566677
Dipeptidyl Peptidase-4 Induces Aortic Valve Calcification by Inhibiting Insulin-Like Growth Factor-1 Signaling in Valvular Interstitial Cells. [Choi B, et al. Circulation, 2017, 135(20):1935-1950] PubMed: 28179397
DPP4-deficient congenic rats display blunted stress, improved fear extinction and increased central NPY. [Canneva F, et al. Psychoneuroendocrinology, 2015, 53, 195-206] PubMed: 25635612
MICE models: superior to the HERG model in predicting Torsade de Pointes. [Kramer J, et al. Sci Rep, 2013, 3:2104] PubMed: 23812503

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