Sitravatinib (MGCD516)

카탈로그 번호S8573 배치:S857302

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기술 자료

화학식

C33H29F2N5O4S
분자량 629.68 CAS 번호 1123837-84-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (158.81 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.81 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Sitravatinib (MGCD516, MG-516)은 c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met, Axl을 포함하여 육종 세포 성장을 유도하는 데 관여하는 다중 RTK를 표적으로 하는 새로운 저분자 억제제입니다.
표적
DDR2
(Cell-free assay)		 EPHA3
(Cell-free assay)		 Axl
(Cell-free assay)		 Mer
(Cell-free assay)		 VEGFR3 (FLT4)
(Cell-free assay)		 더 보기
0.5 nM 1 nM 1.5 nM 2 nM 2 nM
시험관 내(In vitro)

Sitravatinib (MGCD516)은 RET, 분리형 RTK(VEGFR, PDGFR 및 KIT), TRK 계열, DDR2, MET 및 AXL을 포함하는 밀접하게 관련된 RTK 스펙트럼의 경구용 강력한 저분자 억제제입니다. 이 화합물로 치료하면 잠재적 드라이버 RTK의 인산화가 현저하게 차단되었고, 시험관 내에서 강력한 항증식 효과를 유도했습니다.
생체 내(In Vivo)

Sitravatinib (MGCD516)은 RET, NTRK 재배열 또는 CHR4q12 증폭을 포함한 표적의 유전적 변이를 보유하는 비임상 암 모델에서 항종양 활성을 입증했습니다. 이 화합물로 생체 내 종양 이종이식편을 치료한 결과 종양 성장이 현저히 억제되었습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    DDLS, LS141 and MPNST

  • 농도

    62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Sitravatinib (MGCD516) was used to treat 2,000-3,000 cells plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS the next day. After 72 hours, media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control. IC50 was extrapolated from cell viability data using CompuSyn software according to the manufacturer's instructions.
동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    ICR/SCID mice

  • 용량

    15 mg/kg

  • 투여

    p.o.

참조

  • http://www.jto.org/article/S1556-0864(16)32735-6/pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675259/

Sellecks Sitravatinib (MGCD516) 인용됨 7 출판물

Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185] PubMed: 40781553
KinoViz: A User-Friendly Web Application for High-Throughput Kinome Profiling Analysis and Visualization in Cancer Research [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257] PubMed: 40630533
An in vivo model of glioblastoma radiation resistance identifies long non-coding RNAs and targetable kinases [ JCI Insight, 2022, e148717] PubMed: 35852875
SMARCA4 Depletion Induces Cisplatin Resistance by Activating YAP1-Mediated Epithelial-to-Mesenchymal Transition in Triple-Negative Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474] PubMed: 34771636
Sitravatinib Sensitizes ABCB1- and ABCG2-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Drugs. [ Cancers (Basel), 2020, 12(1)] PubMed: 31941029
Exploring the Roles of Long Non-Coding RNAs in Glioblastoma Tumor Recurrence and Therapy Resistance [ ProQuest, 2020, 28258447] PubMed: None
Blockade of AXL activation overcomes acquired resistance to EGFR tyrosine kinase inhibition in non-small cell lung cancer [ Transl Cancer Res, 2019, 8(6):2425-2438] PubMed: 35116995

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